Date published: 2025-9-11

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AAL-993 (CAS 269390-77-4)

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Alternative Namen:
VEGFR Tyrosine Kinase Inhibitor VI; 2-((4-Pyridyl)methyl)amino-N-(3-(trifluoromethyl)phenyl)benzamide
Anwendungen:
AAL-993 ist ein zelldurchlässiger Inhibitor von VEGFR-1 (Flt-1), VEGFR-2 (Flk-1) und VEGFR-3 (Flt-4)
CAS Nummer:
269390-77-4
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
371.36
Summenformel:
C20H16N3OF3
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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AAL-993 ist ein hochwirksamer Inhibitor von Flt-1 (VEGFR-1), Flk-1 (VEGFR-2) und Flt-4 (VEGFR-3) (IC50=130nM, IC50=23nM und IC50=18nM jeweils). Bei höheren Konzentrationen hemmt es PDGFR-β (640nM), c-Kit (236nM) und c-Fms-CSF-1R (CSF-1R) (380nM). AAL-993 zeigt keine Aktivität gegenüber anderen Kinasen wie EGFR, FGFR-1, CDK-1, Tie-2, c-Met, IGF-1R, c-Src und c-Abl. Eine Röntgenkristallstruktur von AAL-993 in Kombination mit dem katalytischen Bereich des diphosphorylierten VEGFR-2 zeigt, dass dieses Molekül an eine inaktive Konformation des Proteins bindet.


AAL-993 (CAS 269390-77-4) Literaturhinweise

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  2. Sicherheit von multizentrischen Kinaseinhibitoren als Monotherapie bei Krebs: eine systematische Überprüfung der Literatur.  |  Crean, S., et al. 2009. Curr Drug Saf. 4: 143-54. PMID: 19442108
  3. Pharmakophor-Modellierung und virtuelle Screening-Studien für neue VEGFR-2-Kinase-Inhibitoren.  |  Lee, K., et al. 2010. Eur J Med Chem. 45: 5420-7. PMID: 20869793
  4. Oxidativer Stress induziert die Angiogenese durch Aktivierung von TLR2 mit neuen endogenen Liganden.  |  West, XZ., et al. 2010. Nature. 467: 972-6. PMID: 20927103
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  10. Fluoreszenzsonden für Schwefelwasserstoff (H2S) und Schwefelwasserstoff und ihre Anwendungen in biologischen Studien.  |  Shimamoto, K. and Hanaoka, K. 2015. Nitric Oxide. 46: 72-9. PMID: 25461270
  11. Fluoreszenzsonden auf Azidbasis: Darstellung von Schwefelwasserstoff in lebenden Systemen.  |  Lin, VS., et al. 2015. Methods Enzymol. 554: 63-80. PMID: 25725516
  12. Prostaglandin F2α fördert die Angiogenese und die Interaktion zwischen Embryo und Mutter während der Implantation.  |  Kaczynski, P., et al. 2016. Reproduction. 151: 539-52. PMID: 26908918
  13. Heterogenität der VEGF-Rezeptor-2-Mobilität und -Organisation auf der Oberfläche von Endothelzellen führt zu unterschiedlichen Modellen der Aktivierung durch VEGF.  |  da Rocha-Azevedo, B., et al. 2020. Cell Rep. 32: 108187. PMID: 32997988

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