Inhibiteurs ZNF83

Les inhibiteurs courants du ZNF83 comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, la rapamycine CAS 53123-88-9, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7 et PD 98059 CAS 167869-21-8.

Les inhibiteurs chimiques de ZNF83 peuvent interférer avec sa fonction par divers mécanismes moléculaires. La chélérythrine et le Gö6976 agissent comme des inhibiteurs de la protéine kinase C (PKC), une famille de kinases qui phosphorylent un large éventail de protéines, dont potentiellement ZNF83. En inhibant la PKC, ces substances chimiques peuvent empêcher la phosphorylation de ZNF83, qui est une modification post-traductionnelle susceptible d'affecter la fonction de la protéine. De même, la génistéine, un inhibiteur de tyrosine kinase, peut empêcher la phosphorylation de ZNF83 par les tyrosine kinases, ce qui peut être nécessaire à l'activité de ZNF83. L'ibrutinib, qui cible la tyrosine kinase de Bruton (BTK), peut perturber les voies de signalisation qui régulent ZNF83, entraînant son inhibition fonctionnelle. En outre, le C646 peut inhiber l'histone acétyltransférase p300, et si ZNF83 a besoin de l'acétylation par p300 pour son activité, alors l'inhibition par le C646 peut conduire à une diminution de la fonction de ZNF83.

Outre ces mécanismes, d'autres substances chimiques peuvent affecter ZNF83 par différentes voies. Le triptolide, un inhibiteur du facteur de transcription NF-κB, peut inhiber la fonction de ZNF83 en empêchant sa régulation par NF-κB. PD173074, un inhibiteur des récepteurs du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR), peut inhiber la fonction de ZNF83 si ZNF83 est régulé par les voies de signalisation du FGFR. L'inhibition de la caséine kinase 2 (CK2) par l'apigénine peut empêcher la phosphorylation de ZNF83 par la CK2, qui peut être nécessaire à la fonction de ZNF83. Le GW5074, un inhibiteur de la kinase Raf, peut entraîner une inhibition fonctionnelle de ZNF83 si ZNF83 dépend de la signalisation médiée par Raf. L'émodine, avec son large profil d'inhibition des kinases, peut interférer avec la fonction de ZNF83 si ZNF83 est régulé par l'une des kinases ciblées par l'émodine. Enfin, l'alsterpaullone et l'AT7519, inhibiteurs des kinases cycline-dépendantes, peuvent inhiber ZNF83 si sa fonction est modulée par la phosphorylation dépendante du cycle cellulaire.