ZNF548阻害剤

一般的なZNF548阻害剤としては、Chelerythrine CAS 34316-15-9、PD 173955 CAS 260415-63-2、Ibrutinib CAS 936563-96-1、GW 5074 CAS 220904-83-6およびSL-327 CAS 305350-87-2が挙げられるが、これらに限定されない。

ZNF548の化学的阻害剤は、様々な分子経路を通じてその機能を阻害することができる。例えば、キレリスリンはプロテインキナーゼC（PKC）の強力な阻害剤であり、PKCは転写因子を含む多くのタンパク質のリン酸化に必須である。PKCを阻害することにより、キレリスリンはZNF548のリン酸化を阻害し、その機能的阻害をもたらす。同様に、LY333531は、ZNF548のリン酸化に関与する可能性のあるPKCβを選択的に阻害する。したがって、LY333531の標的作用は、リン酸化によるZNF548の活性化または調節を防ぐことができる。GW5074は、転写因子の活性を制御することが知られているMAPK/ERK経路内のRaf-1キナーゼを標的とする。Raf-1を阻害することにより、GW5074は、通常この経路を通じて起こるであろうZNF548の活性化を防ぐことができる。

さらに、PD173955は、転写因子のリン酸化とその後の制御に関与するSrcファミリーキナーゼを阻害することで、ZNF548のDNA結合能や他の分子との相互作用能に影響を与える。イブルチニブは、ZNF548を制御するシグナル伝達経路の一部であるブルトン型チロシンキナーゼを阻害し、その阻害はこれらの経路を破壊する可能性がある。SL327とPD98059はともに、MAPK/ERK経路内のもう一つのキナーゼであるMEKを阻害する。これらのキナーゼはZNF548のリン酸化を阻害し、ZNF548の活性を阻害する。SP600125はJNK経路を阻害し、この経路もZNF548のような転写因子のリン酸化制御に関与している。SB431542は、ZNF548の機能を制御しうるTGF-βシグナル伝達経路に関与するTGF-βタイプI受容体ALK5キナーゼを阻害する。トリプトリドによるNF-κBの阻害は、ZNF548がNF-κB依存性のシグナル伝達によって制御されている可能性があるため、下流での阻害につながる可能性がある。最後に、タンパク質活性を制御するmTORの阻害剤であるラパマイシンは、ZNF548がmTOR経路によって制御されている場合、ZNF548の機能阻害につながる可能性がある。