Date published: 2025-9-16

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ZDHHC7阻害剤

一般的なZDHHC7阻害剤には、アセトアミノフェン酢酸塩(アセトアミノフェン不純物)CAS 2623-33-8、ツニカマイシンCAS 11089-65- 9、セルレニン(合成)CAS 17397-89-6、Triacsin C DMSO溶液 CAS 76896-80-5、クルクミン CAS 458-37-7。

ZDHHC7阻害剤には、間接的なメカニズムでZDHHC7タンパク質と相互作用し、影響を与える多様な化合物が含まれる。パルミトイル化過程に関与するZDHHC7は、タンパク質の翻訳後修飾において重要な役割を果たしている。このクラスには、パルミトイル化に中心的な生化学的経路とプロセスを標的とし、それによってZDHHC7の機能に影響を及ぼす阻害剤が含まれる。例えば、2-ブロモパルミテートは、タンパク質のパルミトイル化を阻害することによって、ZDHHC7が仲介するプロセスそのものを破壊する。このパルミトイル化の阻害は、細胞プロセスにおけるZDHHC7の機能的能力に直接影響を与える。同様に、ツニカマイシンやセルレニンのような化合物は、それぞれN-結合型グリコシル化と脂肪酸合成を阻害し、ZDHHC7の活性にとって重要な基質の利用可能性とプロセシングの動態に影響を与える。これらの阻害剤は、パルミチン酸の利用可能性とタンパク質基質のフォールディングを変化させることにより、細胞内タンパク質修飾におけるZDHHC7の役割に影響を与える。

さらに、このクラスには、PF-6463922、フルバスタチン、シンバスタチン、ロバスタチン、アトルバスタチン、メバスタチンなどのHMG-CoA還元酵素阻害剤が含まれる。これらの阻害剤は、脂質代謝とコレステロール生合成に影響を与えることにより、間接的にパルミトイル化プロセスに影響を与える。脂質代謝に対するこれらの作用は、ZDHHC7の機能に必要な基質の利用可能性に影響を与え、それによってその活性を調節する。このクラスのもう一つの主要メンバーであるTriacsin Cは、アシル-CoA合成酵素を阻害し、パルミトイル化に利用可能な脂肪酸をさらに減少させ、それによってZDHHC7の機能に影響を与える。さらに、クルクミンは、脂質代謝を含む様々な細胞経路の調節を通して、ZDHHC7が活動する広範な細胞環境に影響を与える。PPARαアゴニストとしてのフェノフィブラートもまた、脂質代謝経路に影響を与えることによってこの調節に寄与し、それによってZDHHC7の活性に影響を与える。

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