Inhibiteurs WDPCP

Les inhibiteurs courants du WDPCP comprennent, entre autres, le lithium CAS 7439-93-2, le SB-216763 CAS 280744-09-4, l'IWP-2 CAS 686770-61-6, le XAV939 CAS 284028-89-3 et le LGK 974 CAS 1243244-14-5.

Les inhibiteurs de WDPCP (WD repeat-containing and planar cell polarity effector) appartiennent à une classe chimique distincte caractérisée par leur capacité à moduler la fonction de la protéine WDPCP. La protéine WDPCP est un composant crucial de la voie de signalisation non canonique Wnt/polarité cellulaire plane (PCP), une voie conservée essentielle à l'établissement de la polarité des tissus au cours du développement. La protéine WDPCP, qui porte de multiples répétitions WD40, joue un rôle essentiel dans la coordination des processus cellulaires tels que la migration cellulaire, l'organisation des tissus et la morphogenèse. Les inhibiteurs ciblant la protéine WDPCP exercent leurs effets en perturbant le fonctionnement normal de cette protéine, influençant ainsi les événements de signalisation en aval associés à la voie PCP.

Le mécanisme d'action des inhibiteurs de la WDPCP implique une interférence avec les interactions protéine-protéine médiées par les répétitions WD40 de la WDPCP. En se liant à des régions spécifiques du WDPCP, ces inhibiteurs entravent sa capacité à participer à la formation de complexes multiprotéiques essentiels à la transmission des signaux PCP au sein des cellules. Cette perturbation altère la coordination précise des activités cellulaires régulées par la voie PCP, entraînant des changements morphologiques et des altérations de l'organisation tissulaire. Le développement et l'étude des inhibiteurs du WDPCP contribuent de manière significative à notre compréhension des subtilités de la cascade de signalisation Wnt/PCP, offrant des aperçus précieux sur les mécanismes moléculaires régissant la polarité des tissus et les mouvements cellulaires au cours du développement embryonnaire et fournissant une plate-forme pour des recherches ultérieures sur des processus biologiques connexes.