VRK3 억제제

일반적인 VRK3 억제제에는 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, 5-요오드투베르시딘 CAS 24386-93-4, K-252a CAS 99533-80-9, SP600125 CAS 129-56-6, H-89 디하이드로클로라이드 CAS 130964-39-5 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

VRK3 억제제로 설명되는 화학 물질은 VRK3 키나아제 활성과 관련된 세포 메커니즘 및 경로를 간접적으로 표적으로 하는 다양한 화합물을 포함합니다. 이러한 화학 물질은 주로 다양한 정도의 특이성과 선택성을 가진 키나아제 억제제입니다. 예를 들어, 스타우로스포린은 촉매 키나제 도메인에 결합하기 위해 ATP와 경쟁하여 광범위한 키나제의 활성을 억제하는 잘 알려진 키나제 억제제입니다. 이 메커니즘은 VRK3의 키나아제 활성을 억제하는 결과를 초래할 수 있습니다. 마찬가지로 5-요오도투베르시딘과 K252a는 키나아제의 ATP 결합 부위에 작용하여 경쟁적 억제로 인해 VRK3 활성을 감소시킬 수 있습니다.

이 계열의 다른 화학물질인 SP600125, H-89, BI-D1870은 각각 JNK, PKA, RSK와 같은 키나아제를 표적으로 합니다. 이러한 키나아제의 활성을 조절함으로써 VRK3에 간접적인 영향을 미쳐 잠재적으로 VRK3 기능에 변화를 일으킬 수 있습니다. MAP 키나제 경로에 작용하는 것으로 알려진 SB203580과 U0126도 세린/트레오닌 키나제 신호의 복잡한 네트워크를 조절하여 VRK3에 영향을 미칠 수 있습니다. RO-3306 및 팔보시클립과 같은 세포 주기의 주요 조절자를 겨냥한 억제제는 VRK3 기능에도 영향을 미칠 수 있습니다. VRK3는 세포 주기 조절에 관여하기 때문에 이러한 억제제는 세포 주기의 전반적인 조절 환경에 영향을 미쳐 키나아제의 활성을 변화시킬 수 있습니다. 워트만닌과 PF-4708671은 각각 PI3K 경로와 p70 S6 키나아제를 표적으로 하며, 두 가지 모두 세포에서 VRK3의 역할과 교차할 수 있는 중요한 신호 전달 경로에 관여합니다.