Date published: 2025-10-28

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VR1 활성제

일반적인 VR1 활성제에는 캡사이신 CAS 404-86-4, N-올레오일도파민(OLDA) CAS 105955-11-1, AM-404 CAS 198022-70-7, 올레일에탄올아미드 CAS 111-58-0 및 에보디아민 CAS 518-17-2가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

VR1 활성화제의 화학적 계열은 과도 수용체 전위 바닐로이드 1(TRPV1)로도 알려진 바닐로이드 수용체 1(VR1)의 활성을 직접 또는 간접적으로 조절할 수 있는 다양한 화합물 그룹을 포괄합니다. VR1은 감각 뉴런에서 주로 발현되는 비선택적 양이온 채널로, 열과 특정 화학 자극을 포함한 유해한 자극을 감지하는 데 중요한 역할을 합니다. 확인된 VR1 활성화제는 이 이온 채널의 활성화에 영향을 미치는 다양한 메커니즘을 보여줍니다. VR1의 직접적인 활성화제는 캡사이신, 레시니페라톡신, 올바닐 등이 있습니다. 고추에서 발견되는 캡사이신은 VR1에 직접 결합하여 채널을 개방하고 열감이나 통증을 느끼게 합니다. 캡사이신의 강력한 유사체인 레시니페라톡신도 마찬가지로 리간드 결합 포켓에 결합하여 VR1을 활성화합니다. 합성 바닐로이드 화합물인 올바닐은 캡사이신의 구조를 모방하고 VR1을 직접 활성화하여 양이온, 특히 칼슘 이온의 유입을 통해 신경세포 흥분을 유도합니다.

VR1의 간접 활성화제에는 2-APB, 아난다마이드, 프로베네시드와 같은 화합물이 포함됩니다. 2-APB는 세포 내 칼슘 수준을 조절하여 VR1을 간접적으로 활성화합니다. 이노시톨 삼인산 수용체(IP3R)를 억제하여 세포질 칼슘 농도를 증가시켜 VR1 채널을 민감하게 만듭니다. 내인성 칸나비노이드인 아난다마이드는 칸나비노이드 수용체와 상호 작용하여 VR1을 간접적으로 활성화하여 순환 AMP 수준을 낮추고 VR1 반응을 강화합니다. 프로베네시드는 음이온 채널을 억제하여 막 탈분극과 그에 따른 VR1 활성화를 유발함으로써 VR1을 간접적으로 활성화합니다. 다른 간접 활성화제로는 아라키돈산, 브라디키닌, 리소포스파티딘산(LPA), GSK1016790A 등이 있습니다. 아라키돈산은 리폭시게나제의 기질로 작용하여 VR1 채널을 민감하게 하는 류코트리엔을 생성함으로써 VR1을 간접적으로 활성화합니다. 브라디키닌은 포스포리파아제 C(PLC) 활성화 및 세포 내 칼슘 방출과 관련된 B2 수용체(B2R) 신호를 통해 VR1을 간접적으로 활성화합니다. LPA는 LPA 수용체 신호를 통해 간접적으로 VR1을 활성화하여 세포 내 칼슘을 증가시키고 VR1의 민감화를 유도합니다. GSK1016790A는 TRPV4 채널을 활성화하고 세포 내 칼슘 수준을 조절하며 VR1 조절 경로에 영향을 미침으로써 VR1 활성화에 간접적으로 영향을 미칩니다.

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제품명CAS #카탈로그 번호 수량가격引用RATING

Arvanil

128007-31-8sc-202065
5 mg
$150.00
1
(0)

아르바닐은 TRPV1 수용체의 강력한 작용제로 작용하는 합성 화합물로, 반데르발스 힘과 이온 결합을 통해 안정적인 상호작용을 형성하는 독특한 능력이 특징입니다. 독특한 분자 구조로 인해 수용체 친화력이 향상되어 효율적인 활성화로 이어집니다. 이 화합물의 동역학 프로필은 작용이 빠르게 시작되어 하류 신호 경로와 칼슘 유입에 영향을 미쳐 감각 지각과 열 통각을 조절하는 것으로 나타났습니다.

PPAHV

175796-50-6sc-202296
1 mg
$135.00
(0)

PPAHV는 특수한 산 할로겐화물로, 전기 친화적인 특성으로 인해 뛰어난 반응성을 나타내며 핵친화적인 아실 치환 반응에 쉽게 관여할 수 있습니다. 독특한 입체 구조는 아민 및 알코올과의 반응에서 선택성을 향상시켜 안정적인 중간체 형성을 촉진합니다. 아실화 및 에스테르화를 포함한 다양한 반응 경로에 참여할 수 있는 이 화합물의 능력은 유기 합성에서 다용도성을 보여주며, 물리적 특성은 용해도 및 반응성 프로파일에 기여합니다.

6′-Iodoresiniferatoxin

335151-55-8sc-202025
1 mg
$472.00
(0)

6′-요오도레시니페라톡신은 감각 신경세포에서 칼슘 유입을 유도하는 독특한 능력으로 잘 알려진 VR1 수용체의 강력한 조절제입니다. 요오드 치환체는 소수성 상호작용을 강화하여 수용체의 막 통과 도메인에 쉽게 결합할 수 있도록 합니다. 이 화합물은 빠른 활성화와 장기간의 수용체 둔감화를 통해 통증 신호 경로에 영향을 미치는 뚜렷한 동역학을 나타냅니다. 이 화합물의 구조적 특징은 특정 이온 채널과 선택적으로 결합할 수 있게 하여 감각 전달에서 그 역할을 강조합니다.

Anandamide

94421-68-8sc-396321
sc-396321A
sc-396321B
sc-396321C
5 mg
25 mg
500 mg
1 g
$79.00
$215.00
$3988.00
$7660.00
2
(1)

아난다마이드는 VR1 수용체와 상호작용하는 내인성 카나비노이드로, 소수성 꼬리 부분으로 인해 지질 이중층에 대한 독특한 친화력을 나타냅니다. 이러한 상호작용은 수용체의 형태 변화를 촉진하여 칼슘 이온 유입과 그에 따른 신경 신호로 이어집니다. 지방산 아미드 가수분해효소에 의한 아난다마이드의 빠른 분해는 그 작용에 역동적인 측면을 도입하여 감각 경로의 시간적 반응에 영향을 미칩니다. 신호 분자와 수용체 활성 조절제라는 이중 역할은 신경생물학에서 이 물질의 복잡성을 강조합니다.

JYL-79

sc-221785
sc-221785A
1 mg
5 mg
$41.00
$218.00
(0)

JYL-79는 VR1 수용체와 선택적으로 결합하여 수용체 활성화를 향상시키는 독특한 수소 결합 상호 작용을 촉진하는 강력한 산 할로겐화물입니다. 이 화합물의 구조적 강성은 결합 부위 내에서 정확한 배향을 가능하게 하여 효율적인 신호 전달을 촉진합니다. 이 화합물은 빠른 가수분해를 통해 반응성 중간체를 생성하여 다운스트림 신호 경로를 조절할 수 있습니다. 이러한 역동적인 행동은 감각 지각과 세포 통신에서 독특한 역할을 하는 데 기여합니다.

Probenecid-d14

sc-219644
1 mg
$273.00
(0)

프로베네시드-d14는 독특한 소수성 및 정전기적 상호작용을 통해 VR1 수용체와 상호작용하여 수용체 감도를 향상시키는 특수 화합물입니다. 동위 원소 라벨링을 통해 대사 연구에서 정밀한 추적이 가능하여 수용체 역학에 대한 통찰력을 얻을 수 있습니다. 생리적 조건에서 화합물의 안정성은 수용체와 장기간 결합하여 다운스트림 신호 캐스케이드에 영향을 줄 수 있습니다. 이러한 작용은 감각 경로와 세포 반응을 조절하는 역할을 강조합니다.

JYL-1511

623166-14-3sc-202677
sc-202677A
1 mg
5 mg
$200.00
$400.00
(0)

JYL-1511은 핵친화성과 선택적 반응성을 보이는 독특한 산 할로겐화물로, 독특한 아실화 과정을 촉진합니다. 이 구조는 안정적인 중간체의 빠른 형성을 촉진하여 합성 경로에서 반응 동역학을 향상시킵니다. 주변 분자와 강력한 수소 결합을 형성하는 화합물의 능력은 용해도와 반응성 프로파일에 영향을 미쳐 다양한 화학적 변형에서 다용도로 사용할 수 있습니다. 이 화합물의 독특한 전자 특성은 복잡한 반응 환경에서의 거동에 기여합니다.

JYL-273

289902-71-2sc-202678
sc-202678A
1 mg
5 mg
$48.00
$192.00
(0)

JYL-273은 효율적인 아실 전달 반응을 가능하게 하는 독특한 전기적 특성이 특징인 특수 산성 할로겐화물입니다. 이 화합물의 입체적 구성은 다양한 핵친수성과의 상호작용을 강화하여 다양한 아실 유도체 형성을 유도합니다. 반응성은 전이 상태를 안정화시키고 반응 속도를 가속화하는 전자 인출기의 존재에 의해 영향을 받습니다. 또한 JYL-273은 주목할 만한 용해 효과를 나타내며 다양한 용매 시스템에서의 거동에 영향을 미칩니다.