VPS28 アクチベーター

一般的なVPS28活性化剤には、Bafilomycin A1 CAS 88899-55-2、Monensin A CAS 17090-79-8、Nigericinナトリウム塩 CAS 28643-80-3、Chloroquine CAS 54-05-7、FCM溶解液（1x）CAS 12125-02-9などがあるが、これらに限定されない。

VPS28活性化剤は、ESCRT（輸送に必要なエンドソーム選別複合体）経路の構成要素であるVPS28の機能的活性を直接的または間接的に刺激する化合物である。VPS28活性化剤は、ESCRT-I（Endosomal Sorting Complex Required for Transport-I）複合体の中心的な構成要素であるVPS28タンパク質を標的とする特殊な化合物群であり、膜のリモデリング、小胞輸送、ユビキチン化タンパク質のエンドソームソーティングのプロセスにおいて極めて重要である。VPS28は、リソソームを介したタンパク質の分解、細胞膜からのウイルスの出芽、多胞体の形成に重要なESCRT機構の機能に不可欠である。

VPS28の活性化は、化学的活性化因子の性質によって様々なメカニズムで達成される。活性化因子の中には、VPS28に直接作用してESCRT-I複合体を形成する能力を高めたり、VPS37やMVB12のような他のESCRT構成因子との相互作用を安定化させたりするものもある。この直接的な相互作用によってVPS28のコンフォメーションが変化し、ESCRT-I複合体への取り込みが促進されたり、複合体内での機能が強化されたりする可能性がある。一方、間接的な活性化因子は、VPS28やそのパートナータンパク質の発現レベルを調節することによって、あるいはESCRT複合体の組み立てと分解の速度に影響を与える上流のシグナル伝達経路に影響を与えることによって働くかもしれない。VPS28は受容体のダウンレギュレーション、細胞内シグナル伝達、発生などの重要な経路に関与しているため、細胞プロセスにおけるVPS28の役割を調べることは非常に興味深い。VPS28活性化因子を利用することで、研究者はESCRT装置の機能的ダイナミクスを調べ、小胞形成の分子的詳細を明らかにし、細胞がタンパク質の分解をどのように制御しているのかを理解することができる。