Vmn2r97 Ativadores

Os activadores comuns do Vmn2r97 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, o PMA CAS 16561-29-8, a isonomia CAS 56092-82-1 e o ácido L-glutâmico CAS 56-86-0.

Os activadores químicos do Vmn2r97 funcionam através de vários mecanismos de sinalização intracelular para induzir a ativação. A forskolina visa diretamente a adenilil ciclase para aumentar as concentrações intracelulares de AMP cíclico (AMPc), que por sua vez ativa a proteína quinase A (PKA). A PKA pode então fosforilar e ativar o Vmn2r97. Do mesmo modo, o isoproterenol liga-se aos receptores beta-adrenérgicos, conduzindo a níveis elevados de AMPc e à ativação da PKA, o que proporciona outra via para a ativação do Vmn2r97. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) actua como ativador direto da proteína quinase C (PKC), que é conhecida por fosforilar vários substratos, incluindo o Vmn2r97, activando-o assim. A ionomicina, ao aumentar os níveis de cálcio intracelular, pode ativar as proteínas quinases dependentes da calmodulina (CaMK), que também podem visar e fosforilar a Vmn2r97, levando à sua ativação.

Além disso, o glutamato, um neurotransmissor excitatório, pode ativar receptores de glutamato que levam ao influxo de cálcio, activando subsequentemente a CaMK ou a PKC, ambas capazes de ativar o Vmn2r97. O ácido caínico, um agonista específico de certos receptores glutamatérgicos, também promove a entrada de cálcio e ativa as mesmas cinases dependentes de cálcio que podem fosforilar e ativar o Vmn2r97. A nicotina, através da sua ação sobre os receptores nicotínicos da acetilcolina, e a capsaicina, através da ativação do recetor TRPV1, induzem o influxo de cálcio, que ativa a CaMK, levando à ativação do Vmn2r97. O carbacol estimula os receptores muscarínicos da acetilcolina, resultando na produção de diacilglicerol (DAG) e na subsequente ativação da PKC, que pode fosforilar o Vmn2r97. O fluoreto de sódio e o cloreto de alumínio funcionam indiretamente através da ativação alostérica das proteínas G, que estimulam a adenilil ciclase, conduzindo a um aumento do AMPc e à ativação da PKA, o que culmina na fosforilação e ativação do Vmn2r97. Por último, o BAY K8644 actua como agonista dos canais de cálcio do tipo L, aumentando os níveis de cálcio na célula e activando assim a CaMK, que pode então ativar o Vmn2r97 através da fosforilação. Cada uma destas substâncias químicas, através das suas acções específicas em vários receptores, enzimas ou canais iónicos, acaba por convergir em vias que conduzem à ativação funcional do Vmn2r97.