UST6阻害剤

一般的なUST6阻害剤には、ビスインドリルマレイミドI (GF 109203X) CAS 133052-90-1、ラパマイシン CAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203580 CAS 152121-47-6。

UST6阻害剤には、UST6が関与する特定のシグナル伝達経路や生物学的プロセスを調節することによって、間接的にUST6の活性を標的とする多様な化合物が含まれる。例えば、Bisindolylmaleimide IはプロテインキナーゼCを阻害し、UST6の活性に必要なタンパク質のリン酸化に影響を与えると考えられる。PKCを阻害することで、Bisindolylmaleimide IはUST6またはその基質のリン酸化と活性化を減少させ、UST6が介在するシグナル伝達経路の減少につながると考えられる。

一方、ラパマイシンは、細胞の成長と代謝の中心であるmTOR経路を阻害する。UST6の活性はこれらの細胞機能に関係している可能性があるので、ラパマイシンによるmTORの阻害は間接的にUST6の活性を抑制する可能性がある。その結果、細胞周期の進行やタンパク質合成など、UST6の機能に依存する細胞プロセスが低下することになる。