Uqcr 억제제

일반적인 Uqcr 억제제에는 안티마이신 A CAS 1397-94-0, 마이소티아졸 CAS 76706-55-3, 아페닌 A5 CAS 119509-24-9, 셀라스트롤, 셀라스트러스 스칸덴스 CAS 34157-83-0, 고시폴 CAS 303-45-7 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

유비퀴놀-사이토크롬 c 환원효소(Uqcr)의 화학적 억제제는 미토콘드리아 전자 수송 사슬에서 이 필수 단백질의 기능을 방해하는 독특한 메커니즘으로 작용합니다. 예를 들어, 안티마이신 A는 Uqcr의 구성 요소인 시토크롬 b의 Qi 부위에 결합하여 유비퀴놀에서 시토크롬 c1으로의 전자 전달을 효과적으로 차단하여 단백질의 기능을 억제합니다. 마찬가지로, 믹소티아졸은 Uqcr의 작동 영역 내의 또 다른 유전자좌인 사이토크롬 bc1 복합체의 Qo 부위를 표적으로 하여 리스케 철-황 단백질로 전자가 이동하는 것을 방해합니다. 스티그마텔린의 억제 방식은 Uqcr이 직접 관여하는 전자 수송 사슬의 중요한 단계인 리스케 철-황 단백질에 결합하여 전자 전달 경로를 방해하는 것입니다. 아페닌 A5와 뮤시딘은 유비퀴논 환원 부위라는 공통 표적을 공유하지만, 아페닌 A5는 Uqcr의 유비퀴놀-시토크롬 c 환원효소 활성을 특이적으로 억제하는 반면, 뮤시딘은 사이토크롬 bc1 복합체의 Qo 부위에 결합하여 Uqcr이 전자 전달을 촉진하지 못하도록 합니다.

또 다른 억제제인 UHDBT는 복합체 III 내의 유비퀴논 결합 부위에 결합하여 Uqcr의 기능에 필요한 전자 수송을 방해합니다. 푸니쿨로신도 다른 억제제와 마찬가지로 미토콘드리아 복합체 III 내의 유비퀴논 산화 부위를 표적으로 하여 전자 수송 과정을 방해함으로써 Uqcr을 억제합니다. MOA-스틸벤은 Qo 부위를 표적으로 삼아 복합체를 통한 전자 전달을 방해하는 방식으로 유사하게 작용합니다. 반면, 셀라스트롤은 Uqcr이 작동하는 bc1 복합체를 포함한 미토콘드리아 복합체의 접힘과 조립을 방해할 수 있는 열 충격 반응을 유도하여 간접적으로 Uqcr 기능을 방해합니다. 고시폴은 미토콘드리아 막의 구성 요소와 상호 작용하여 막의 무결성과 Uqcr의 기능에 영향을 미칩니다. 롤리니아스타틴-1은 시토크롬 bc1 복합체에 결합하여 유비퀴놀과 시토크롬 c1 사이의 전자 전달을 방해하여 Uqcr이 촉진하는 전자 전달을 방해합니다. 마지막으로, 펜포르민은 주로 복합체 I에 영향을 미치지만, Uqcr의 전자 수송 기능에 필수적인 유비퀴놀 풀을 감소시킴으로써 간접적으로 Uqcr을 억제할 수 있습니다.