Date published: 2025-9-11

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UNQ830 抑制因子

常见的UNQ830抑制剂包括但不限于巴非洛霉素A1(CAS 88899-55-2)、Dynamin抑制剂I、Dynasore(CAS 304448 -55-3、氯丙嗪(Chlorpromazine)CAS 50-53-3、Pitstop 2 CAS 1419093-54-1和染料木素(Genistein)CAS 446-72-0。

UNQ830 的化学抑制剂可以通过靶向囊泡转运途径的各个阶段,干扰该蛋白质在内质体分选和转运中的作用。巴佛洛霉素 A1 可抑制对囊泡酸化至关重要的 V-ATP 酶,而囊泡酸化是 UNQ830 在内含体途径中正常运作的必要条件。同样,金刚烷胺也会通过改变 pH 值来破坏内质体的转运,从而再次影响 UNQ830 参与酸化依赖性分拣过程的能力。莫能菌素(Monensin)作为一种羧基离子诱导体,也会改变 pH 梯度并破坏细胞内的转运,从而进一步抑制 UNQ830 在囊泡转运中的功能。

另一方面,Dynasore 和 MiTMAB 等化合物直接靶向动态蛋白的 GTPase 活性,动态蛋白是凝集素包裹的囊泡从膜上脱落的关键成分,从而阻碍了 UNQ830 参与内吞过程。氯丙嗪和 Pitstop 2 在不同点上阻碍了凝集素介导的内吞作用,氯丙嗪破坏了凝集素包被坑的组装,而 Pitstop 2 则阻断了凝集素末端结构域与附属蛋白的相互作用。这种对凝集素介导途径的破坏会阻碍 UNQ830 在囊泡贩运中的功能。染料木素对酪氨酸激酶的抑制会影响内吞囊泡的动力学,这也会影响 UNQ830 在贩运中的作用。伊卡霉素(Ikarugamycin)通过破坏不依赖于凝集素的内吞作用,而菲利宾三世(Filipin III)通过与胆固醇结合并破坏脂筏结构域,可抑制 UNQ830 可能用于实现其运输功能的途径。最后,Nystatin 通过结合麦角甾醇扰乱了脂筏结构域,EIPA 则阻断了大蛋白吞吐,这两种机制都可能抑制 UNQ830 的功能活动。

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