UNQ6411 Ativadores

Os activadores comuns do UNQ6411 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, a ionomicina CAS 56092-82-1, o PMA CAS 16561-29-8, o ácido retinóico, todos os trans CAS 302-79-4 e o ortovanadato de sódio CAS 13721-39-6.

A forskolina, conhecida pela sua capacidade de aumentar os níveis de AMPc, desencadeia uma cascata de eventos de fosforilação através da proteína quinase A, que pode aumentar os estados de atividade das proteínas, incluindo as associadas ao UNQ6411. A ionomicina, através da sua potente elevação do cálcio intracelular, pode ativar um conjunto de mecanismos de sinalização dependentes do cálcio, potencialmente regulando positivamente as proteínas na mesma via que o UNQ6411. Os ésteres de forbol, como o PMA, activam fortemente a proteína quinase C, que fosforila uma variedade de substratos, levando a uma alteração da atividade proteica e influenciando possivelmente o UNQ6411. O ácido retinóico exerce os seus efeitos modulando a expressão genética através da ativação de receptores nucleares, o que pode levar a um aumento da síntese de proteínas que interagem com o UNQ6411 ou o regulam. Através do envolvimento do seu recetor, o EGF inicia uma cascata de sinalização que tem implicações profundas na atividade de proteínas-chave, incluindo potencialmente o UNQ6411.

O ortovanadato de sódio serve para manter as proteínas no seu estado fosforilado através da inibição das tirosina fosfatases, o que pode resultar numa atividade aumentada das proteínas nas vias do UNQ6411. A genisteína, ao inibir as tirosina quinases, altera as vias de sinalização e pode levar a uma maior atividade das proteínas relacionadas com o UNQ6411. Compostos como o LY294002, o PD98059 e o KN-93 são inibidores selectivos da quinase que influenciam as vias PI3K/Akt, MAPK/ERK e CaMKII, respetivamente, alterando cada uma delas a atividade de proteínas em vias relacionadas que podem cruzar-se com a atividade do UNQ6411. O dibutiril cAMP, um análogo sintético do cAMP, e o SB203580, um inibidor da p38 MAPK, exemplificam ainda mais o arsenal químico diversificado disponível para modular as vias de sinalização. Ao activarem as vias dependentes do AMPc ou inibirem as vias de resposta ao stress, podem influenciar a atividade das proteínas que fazem parte da rede de sinalização em que o UNQ6411 opera.