Date published: 2025-9-7

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UMPS阻害剤

一般的なUMPS阻害剤としては、イマチニブメシル酸CAS 220127-57-1、ソラフェニブCAS 284461-73-0、イブルチニブCAS 936563-96-1、オシメルチニブCAS 1421373-65-0、オラパリブCAS 763113-22-0が挙げられるが、これらに限定されない。

UMPS(ウリジン一リン酸合成酵素)阻害剤は、ウリジン一リン酸合成酵素の酵素活性を標的とし、阻害するように特別に設計された化合物のクラスである。この酵素は、DNA、RNA、および細胞プロセスにおける他の重要な分子の必須成分であるピリミジンヌクレオチドのデノボ生合成において重要な役割を果たしている。細胞内でウリジン一リン酸合成酵素は、オロチン酸および5-ホスホリボシル-1-ピロリン酸(PRPP)から、シチジンやチミジンなどの他のピリミジンヌクレオチドの前駆体であるウリジン一リン酸(UMP)への変換を触媒する。ピリミジン生合成のこのステップを制御することにより、UMPS阻害剤は、これらの重要なヌクレオチドの細胞内供給を正確に制御する。

UMPS阻害剤の作用機序は、ウリジン一リン酸合成酵素の活性部位に結合し、その触媒機能を阻害することである。この阻害により、オロチン酸やPRPPからUMPへの変換が阻害され、細胞内のピリミジンヌクレオチドが枯渇する。その結果、この酵素の阻害はDNAとRNAの合成を停止させ、最終的に細胞の成長と増殖を妨げる。UMPS阻害剤は、分子生物学や遺伝学などの分野において、基礎研究と応用の両面で関連性を見いだすことができ、実験環境においてピリミジンヌクレオチドレベルを操作するための貴重なツールとなる。細胞内のピリミジン代謝を調節する能力を持つUMPS阻害剤は、核酸合成の根底にある複雑な経路や、細胞機能に対するより広範な影響を調べる上で不可欠である。

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