Date published: 2025-9-12

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UGT8 抑制因子

常见的UGT8抑制剂包括但不限于(±)-亚磺酰脲CAS 57-96-5、丙磺舒CAS 57-66-9、阿扎那韦CAS 198904-31-3、吲哚美辛CAS 53-86-1和水飞蓟素类,异构体混合物CAS 65666-07-1。

UGT8 抑制剂属于以 UDP-糖基转移酶(UGT)家族成员 UGT8 酶为靶点的化合物子集。UGT 家族酶在内源性和外源性化合物的生物转化过程中发挥着关键作用。这种转化的典型特征是亲脂性小分子与葡萄糖醛酸共轭,这一过程使这些分子更具可溶性,因此更容易被人体排出体外。在 UGT 家族中,UGT8 尤为独特,因为它在半乳糖苷甘油酰胺和硫酰胺的生物合成中发挥着作用。这些脂质对髓鞘的形成和稳定性至关重要,髓鞘是包裹神经元轴突的保护层,是有效传递神经信号的基础。

抑制 UGT8 的化合物之所以受到科学界的关注,主要是因为它们能够调节中枢神经系统的脂质代谢。鉴于该酶在产生半乳糖基甘油酰胺和硫酰胺方面的关键功能,抑制 UGT8 可导致髓鞘的组成和性质发生变化。因此,UGT8 抑制剂为研究神经系统脂质代谢的复杂性、髓鞘形成的机理以及 UGT 酶调节的广泛影响提供了一种手段。虽然这些抑制剂的确切作用机制各不相同,但它们的共同特点是能够降低或阻断 UGT8 的酶活性,从而对脂质合成和髓鞘结构产生下游影响。

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