Date published: 2025-10-11

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UBE2J2激活剂

常见的UBE2J2激活剂包括但不限于MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、硼替佐米CAS 179324-69-7、 卡非佐米(Carfilzomib)CAS 868540-17-4、伊沙佐米(Ixazomib)CAS 1072833-77-2和泛素E1抑制剂PYR-41 CAS 418805-02-4。

UBE2J2 激活剂包括一类参与调节蛋白质 UBE2J2 的化合物,UBE2J2 是一种 E2 泛素结合酶。这种酶在泛素化途径中起着关键作用,泛素化途径是一个细胞过程,通过泛素分子的附着将蛋白质标记为降解或调节其功能。UBE2J2 与内质网相关降解(ERAD)的关系尤为密切,ERAD 以内质网中折叠错误的蛋白质为目标进行泛素化,随后将其破坏。这些激活剂可以通过直接相互作用或间接增加 UBE2J2 的酶活性来施加影响。

直接激活剂可能与 UBE2J2 上的特定区域结合,从而增强其与泛素或泛素样蛋白相互作用的能力,或改善其与 E1 泛素激活酶和 E3 泛素连接酶的结合。这种结合可能会改变酶的构象,使其处于更活跃的状态,从而更有效地催化泛素向底物蛋白的转移。另一方面,间接激活剂可能会通过调节负责 UBE2J2 基因表达的转录因子,或通过稳定 mRNA 来增加蛋白质翻译,从而影响 UBE2J2 的表达水平。此外,它们还可能影响 UBE2J2 蛋白的稳定性,防止其降解,从而维持细胞内较高水平的酶。这些激活剂还可能通过影响与 UBE2J2 相互作用的辅助因子或其他蛋白质的水平,促进其在内质网的正确定位或参与泛素-蛋白酶体系统,从而增强 UBE2J2 的活性。

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