U2 snRNP B阻害剤

一般的なU2 snRNP B阻害剤としては、Pladienolide B CAS 445493-23-2、Herboxidiene CAS 142861-00-5、Spliceostatin A CAS 391611-36-2、Madrasin CAS 374913-63-0およびIsoginkgetin CAS 548-19-6が挙げられるが、これらに限定されない。

U2 snRNP Bの化学的阻害剤は、スプライソソームの構成要素と相互作用することにより、RNAスプライシングのプロセスを調節する上で重要な役割を果たしている。プラジエノライドBとその誘導体であるE7107は、スプライソソーム内のSF3b複合体に直接結合し、そのアセンブリと機能を破壊する。この相互作用により、U2 snRNP BはRNAスプライシングに不可欠な役割を果たせなくなる。同様に、ミヤマイシンBはSF3b複合体を標的とするため、スプライソソームが損なわれ、U2 snRNP BのRNAプロセシングへの寄与が阻害される。ヘルボキシジエンはGEX1Aという名前でも知られているが、同じ複合体に結合し、スプライソソームの活性を阻害し、U2 snRNP Bのその中での役割を阻害する分子のリストに加わった。

さらに、シュードモナス菌から発見されたスプライセオスタチンAやFD-895などの化合物は、スプライセオソームに結合することで阻害効果を発揮し、U2 snRNP Bの機能を阻害する。マドラシンもまた、スプライセオソームを標的とすることで、RNAスプライシングにおけるU2 snRNP Bの適切な組み立てと機能を妨げる阻害剤である。ビフラボノイドの一種であるイソギンクゲチンは、スプライソソームのアセンブリープロセスを阻害し、U2 snRNP Bがスプライシングに関与する能力を制限する。さらに、テトロカルシンAはスプライソソーム複合体のアセンブリと機能に影響を与え、U2 snRNP Bの機能を阻害する。最後に、FR901464はスプライソソームに結合する化合物で、U2 snRNP Bが活動する複合体に直接影響を与え、mRNAプロセシングにおけるその機能を阻害する。これらの化学的阻害剤はそれぞれ、スプライソソーム構成要素とのユニークな相互作用を通して、U2 snRNP Bの活性を標的とすることにより、RNAスプライシングプロセスを効果的に阻害する。