TTBK1 Inibidores

Os inibidores comuns da TTBK1 incluem, mas não se limitam a Staurosporine CAS 62996-74-1, K-252a CAS 99533-80-9, 5-Iodotubercidin CAS 24386-93-4, Alsterpaullone CAS 237430-03-4 e Harmine CAS 442-51-3.

Os inibidores da TTBK1 como classe química não estão amplamente caracterizados devido à especificidade do papel da TTBK1 e à investigação incipiente sobre inibidores directos. No entanto, como a TTBK1 é uma quinase, partilha características estruturais com outras quinases, o que significa que os inibidores concebidos para uma quinase podem ter algum grau de reatividade cruzada com outras. Os inibidores da cinase visam frequentemente o local de ligação ao ATP da enzima, que é relativamente conservado em toda a família das cinases. Por conseguinte, os inibidores da quinase de largo espetro, como a Staurosporina e os seus análogos, como o K252a, podem inibir a TTBK1 competindo com o ATP na ligação ao domínio da quinase.

Outros inibidores acima enumerados foram originalmente concebidos para atingir outras cinases ou alvos celulares, mas podem afetar a TTBK1 devido à natureza abrangente da sua ação ou através de efeitos indirectos nas vias de sinalização celular. Por exemplo, inibidores como o Harmine, que tem como alvo a DYRK1A, uma quinase estruturalmente semelhante à TTBK1, podem também inibir a TTBK1. Do mesmo modo, os inibidores da cinase multiobjectivo, como o sunitinib e o sorafenib, que se destinam a inibir múltiplos receptores tirosina-quinases envolvidos na proliferação das células cancerosas e na angiogénese, podem também inibir a TTBK1 como parte da sua atividade de largo espetro.