TTBK1 억제제

일반적인 TTBK1 억제제에는 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, K-252a CAS 99533-80-9, 5-요오드투베르시딘 CAS 24386-93-4, 알스터펄론 CAS 237430-03-4, 하민 CAS 442-51-3 등이 있지만 이에 국한되지 않습니다.

화학적 계열로서의 TTBK1 억제제는 TTBK1의 역할의 특이성과 직접 억제제에 대한 초기 연구로 인해 광범위하게 특성화되어 있지 않습니다. 그러나 TTBK1은 키나아제이므로 다른 키나아제와 구조적 특징을 공유하므로 한 키나아제를 위해 설계된 억제제는 다른 키나아제와 어느 정도 교차 반응성을 가질 수 있습니다. 키나아제 억제제는 종종 효소의 ATP 결합 부위를 표적으로 삼는데, 이는 키나아제 계열 전체에서 상대적으로 보존되어 있습니다. 따라서 스타우로스포린과 같은 광범위한 키나아제 억제제와 K252a와 같은 유사체는 키나아제 도메인에 결합하기 위해 ATP와 경쟁하여 TTBK1을 억제할 수 있습니다.

위에 나열된 다른 억제제는 원래 다른 키나아제 또는 세포 표적을 표적으로 삼도록 설계되었지만 광범위한 작용 특성으로 인해 또는 세포 신호 경로에 대한 간접적인 영향을 통해 TTBK1에 영향을 미칠 수 있습니다. 예를 들어, TTBK1과 구조적으로 유사한 키나아제인 DYRK1A를 표적으로 하는 하민과 같은 억제제는 TTBK1도 억제할 수 있습니다. 마찬가지로 암세포 증식 및 혈관 신생에 관여하는 여러 수용체 티로신 키나아제를 억제하도록 설계된 수니티닙 및 소라페닙과 같은 다중 표적 키나아제 억제제 역시 광범위한 활성의 일부로서 TTBK1을 억제할 수 있습니다.