TS阻害剤
一般的なTS阻害剤には、ペメトレキセド二ナトリウムCAS 150399-23-8、フルオロウラシルCAS 51-21-8、トリフルオロチミジンCAS 70-00 -8、5-フルオロ-2′-デオキシウリジン CAS 50-91-9、およびペメトレキセド-d5 ジナトリウム塩 CAS 150399-23-8（非標識体）。
チミジル酸合成酵素（TS）阻害剤は、チミジン生合成、DNA複製、細胞増殖に関与する重要な酵素であるチミジル酸合成酵素（TS）を標的とする多様な化学物質から構成されています。これらの阻害剤は、直接型と間接型の2つのグループに分類されます。5-フルオロウラシル（5-FU）、ラルチトレキセド、ペメトレキセド、メトトレキサート、6-メルカプトプリン、5-フルオロ-2'-デオキシウリジン（FdUrd）などの直接型TS阻害剤は、TSの酵素活性に直接干渉することで効果を発揮します。それらは、さまざまなメカニズムによりチミジンの生合成とDNA複製を妨害します。一部はTS基質と競合し、TSの触媒機能を効果的に妨害します。また、FdUrdのように、複製中に核酸に取り込まれ、DNAに構造的損傷を与え、細胞増殖を妨害するものもあります。
間接的TS阻害剤には、6-チオ チオイノシン、チピラシル、アミノプテリン、エダトレキサート、ラリメチニブ（LY2228820）、チピファニブ（R115777）などの間接型TS阻害剤は、TS活性に影響を与える代替経路を介して作用する。これらの化合物には、多様な作用機序がある。6-チオグアニンのようにプリンまたは葉酸代謝を阻害するものもあり、間接的に細胞内のヌクレオチドのバランスを乱す。この混乱は最終的にTS機能を妨げ、チミジン生合成を阻害します。また、RalimetinibやTipifarnibなどの化合物は、それぞれMAPK/ERKやRas/MAPKのようなシグナル伝達経路を調節します。これらの経路を標的とすることで、これらの阻害剤はTSの発現を低下させ、チミジン産生を減少させ、DNA複製を阻害します。 まとめると、TS阻害剤のクラスには、チミジル酸合成酵素の機能に直接的または間接的に影響を与える広範な化学物質が含まれます。 これらの化合物は、チミジン生合成、DNA複製、細胞増殖の阻害に不可欠な役割を果たします。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Capecitabine-d11 | 1132662-08-8 | sc-207398 sc-207398A sc-207398B | 1 mg 5 mg 10 mg | $309.00 $653.00 $1102.00 | 5 | |
Capecitabine-d11は、その特徴的な同位体標識により遷移状態（TS）として機能し、反応ダイナミクスや速度論的同位体効果に影響を与える。この化合物の構造コンフォメーションは、特異的な水素結合相互作用を可能にし、過渡的な中間体を安定化させる。そのユニークな電子分布は反応性パターンを変化させ、重水素の存在はメカニズム研究の精度を高め、触媒過程における分子挙動に関する洞察を提供する。 | ||||||
6-Thioguanine | 154-42-7 | sc-205587 sc-205587A | 250 mg 500 mg | $41.00 $53.00 | 3 | |
6-チオグアニンは、プリン代謝を妨害する別の直接TS阻害剤である。これはヌクレオチド6-チオグアニン一リン酸（TGMP）に変換され、RNAとDNAに組み込まれることで核酸の構造と機能を破壊する。この組み込みによりDNA合成が阻害され、ヌクレオチドバランスが崩れることで間接的にTSが阻害される。 | ||||||
Aminopterin | 54-62-6 | sc-202461 | 50 mg | $102.00 | 1 | |
アミノプテリンは直接TS阻害剤であり、メトトレキサートと同様に葉酸経路におけるDHFRの競合的アンタゴニストとして作用します。DHFRを阻害することで、THFの利用可能性を低下させ、TSによるdTMP合成を妨害します。これによりDNA複製が損なわれ、細胞増殖が阻害されます。 | ||||||
LY2228820 | 862507-23-1 | sc-364525 | 5 mg | $191.00 | 1 | |
ラリメチニブは、MAPK/ERK経路に作用することでTSを間接的に阻害する。ERK1/2のリン酸化を阻害し、TS発現をアップレギュレートする下流のシグナル伝達事象を抑制する。TS発現の阻害は、チミジン生合成へのTSの供給を減らし、間接的にDNA複製と細胞増殖を妨げる。 | ||||||
Tipifarnib | 192185-72-1 | sc-364637 | 10 mg | $720.00 | ||
チピファニブは、Ras/MAPK経路を調節するTSの非直接的な阻害剤である。チピファニブは、Rasタンパク質の修飾における主要な酵素であるファルネシル転移酵素を阻害する。チピファニブは、Rasのファルネシル化を阻害することで、Ras媒介シグナル伝達を妨害し、間接的にTSの発現を抑制する。TSレベルの低下はチミジン生合成を制限し、DNA複製を妨害する。 | ||||||