TRPM2 Activateurs

Les activateurs TRPM2 courants comprennent, entre autres, le peroxyde d'hydrogène CAS 7722-84-1, le NAD+, acide libre CAS 53-84-9, le cADP-Ribose (cADPR) CAS 119340-53-3, le zinc CAS 7440-66-6 et le 1-Oleoyl-2-acétyl-sn-glycérol (OAG) CAS 86390-77-4.

Les activateurs de TRPM2 couvrent un large spectre chimique unifié par leur capacité à moduler la fonction du canal soit directement, soit par l'intermédiaire de ses voies associées. L'interaction entre TRPM2 et ADPR est au cœur de l'activité de TRPM2. Cette molécule se lie à un domaine spécifique de TRPM2, le poussant à l'état ouvert. Ainsi, toute substance influençant les niveaux d'ADPR, comme la NAD ou les agents induisant un stress oxydatif tels que le peroxyde d'hydrogène (H₂O₂), peut être considérée comme influençant l'activation de TRPM2.

L'ADP-ribose cyclique et le NAADP, bien qu'ils ne soient pas des activateurs directs, soulignent l'importance de la dynamique du calcium intracellulaire dans le paysage opérationnel de TRPM2. L'augmentation du calcium intracellulaire peut influencer l'activité et la réactivité du canal. Des agents tels que l'OAG, l'Ionomycine ou même la molécule épicée Capsaïcine - un activateur TRPV1 connu - exercent leurs effets sur le milieu calcique au sens large, ayant ainsi des effets indirects potentiels sur TRPM2. Le zinc offre un autre niveau de complexité. Bien qu'il ne soit pas un activateur en soi, sa présence module la sensibilité du canal à son activateur principal, l'ADPR. Divers produits chimiques comme le 2-APB et la caféine, connus pour leur rôle dans d'autres processus cellulaires, peuvent également avoir une influence auxiliaire sur TRPM2 en modifiant le contexte biochimique qui l'entoure, en particulier la dynamique du calcium.