Trp3 Inibidores

Os inibidores comuns de Trp3 incluem, entre outros, o NDGA (ácido Nordihidroguaiarético) CAS 500-38-9, SK&F 96365 CAS 130495-35-1, vermelho de ruténio CAS 11103-72-3, 2-APB CAS 524-95-8 e Miconazol CAS 22916-47-8.

Os inibidores químicos da Trp3 incluem uma variedade de compostos que interferem com diferentes aspectos da atividade funcional da proteína, que está frequentemente associada ao seu papel no transporte de iões e nas vias de sinalização. O NDGA é conhecido por inibir as lipoxigenases, enzimas que são cruciais na síntese de lípidos bioactivos. Uma vez que estes lípidos podem regular as vias de transdução de sinal de que a Trp3 faz parte, o NDGA pode inibir a atividade da Trp3 ao interromper a síntese de moléculas de sinalização. Do mesmo modo, o SKF-96365 tem como alvo os canais de entrada de cálcio mediados por receptores, que são parte integrante das vias de sinalização do cálcio que modulam a função da Trp3. Ao inibir estes canais, o SKF-96365 diminui o cálcio intracelular, que é necessário para a atividade da Trp3. O Vermelho de Ruténio também tem como alvo os canais de cálcio afectados pela Trp3 e, ao fazê-lo, pode diminuir o influxo de cálcio mediado pela Trp3, inibindo assim a atividade da proteína.

Na mesma linha, o 2-APB actua nos receptores IP3 e em alguns canais TRP para reduzir a sinalização do cálcio, o que, por sua vez, inibe a atividade da Trp3 devido à sua dependência dos níveis de cálcio. O miconazol e o econazol, embora sejam principalmente agentes antifúngicos, podem inibir os canais iónicos indiretamente associados à Trp3, levando a uma redução da atividade da Trp3 por perturbação da homeostase iónica. O ácido flufenâmico e o ácido niflúmico, ambos inibidores dos canais de catiões não selectivos, podem diminuir a atividade da Trp3 alterando o fluxo de iões, ao qual os canais de Trp3 respondem. O clotrimazol tem como alvo os canais de iões e as enzimas das vias de sinalização do Trp3, reduzindo a sua atividade funcional ao afetar o fluxo de iões e a sinalização. Os bloqueadores dos canais de cálcio, como a nicardipina, o verapamil e o diltiazem, inibem os canais de cálcio que influenciam indiretamente a atividade do Trp3. Ao diminuir o influxo de cálcio através destes canais, estes compostos são capazes de inibir a atividade da Trp3, que é sensível a alterações nos processos dependentes do cálcio no interior da célula. Estes inibidores actuam coletivamente para diminuir a atividade funcional da Trp3, visando vários componentes dos mecanismos de transporte de iões e de sinalização que são essenciais para a atividade da Trp3.