TRAP230 Inibitori
Gli inibitori comuni di TRAP230 includono, ma non solo, THZ1 CAS 1604810-83-4, (+/-)-JQ1, Triptolide CAS 38748-32-2, H-89 dicloruro CAS 130964-39-5 e RO-3306 CAS 872573-93-8.
TRAP230, noto anche come MED12 (Mediator Complex Subunit 12), è un componente del complesso mediatore, un insieme multiproteico fondamentale per la regolazione della trascrizione genica. Il complesso mediatore funge da ponte tra i fattori di trascrizione che legano il DNA e la RNA polimerasi II, facilitando la trascrizione del DNA in RNA. TRAP230/MED12 svolge un ruolo fondamentale all'interno di questo complesso, contribuendo a modulare la sua interazione con vari fattori di trascrizione e influenzando la regolazione trascrizionale di numerosi geni. Data l'importanza della regolazione genica in una miriade di processi cellulari, MED12 e il complesso mediatore in generale sono fondamentali per garantire le funzioni cellulari appropriate.
Gli inibitori di TRAP230 si riferiscono a una classe di composti progettati per diminuire o arrestare l'attività di TRAP230/MED12. Tale inibizione può alterare il corretto funzionamento del complesso mediatore, portando potenzialmente ad alterazioni del paesaggio trascrizionale all'interno della cellula. I meccanismi specifici attraverso i quali operano questi inibitori possono variare. Alcuni potrebbero legarsi direttamente a TRAP230/MED12, alterandone la conformazione o la capacità di interagire con altri componenti del complesso mediatore. Altri potrebbero agire indirettamente, magari modulando le vie di segnalazione a monte o a valle che influenzano l'attività di TRAP230/MED12. Inoltre, le modifiche post-traduzionali di TRAP230/MED12 potrebbero essere mirate a modificare la sua funzione.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
THZ1 | 1604810-83-4 | sc-507542 | 1 mg | $95.00 | ||
THZ1 è un inibitore MED12 altamente potente e selettivo che ha come bersaglio l'attività chinasica di CDK7, un componente del complesso Mediator. Si è dimostrato promettente negli studi di ricerca contro vari tipi di cancro. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
Sebbene sia noto principalmente come inibitore della bromodomina BET, si è scoperto che JQ1 inibisce anche MED12 interrompendo la sua interazione con BRD4, un mediatore dell'allungamento trascrizionale. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Il triptolide è un composto naturale presente nella Vite del Dio del Tuono (Tripterygium wilfordii). Inibisce MED12 legandosi al suo dominio ATPasi, interferendo così con la funzione del complesso Mediator. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
Originariamente sviluppato come inibitore della PKA, l'H-89 si è rivelato in grado di inibire il MED12, colpendo la sua attività di chinasi. Negli studi di ricerca ha mostrato un potenziale come agente antitumorale. | ||||||
RO-3306 | 872573-93-8 | sc-358700 sc-358700A sc-358700B | 1 mg 5 mg 25 mg | $65.00 $160.00 $320.00 | 37 | |
Ro-3306 è un inibitore selettivo di CDK1, un membro della famiglia delle chinasi ciclina-dipendenti. Mirando a CDK1, Ro-3306 inibisce indirettamente l'attività di MED12, con conseguente alterazione dell'espressione genica. | ||||||
XMD 8-92 (free base) | 1234480-50-2 | sc-364068 sc-364068A sc-364068B sc-364068C | 5 mg 10 mg 100 mg 1 g | $235.00 $340.00 $1700.00 $10330.00 | 10 | |
XMD8-92 è un piccolo inibitore molecolare che mira specificamente all'interazione proteina-proteina MED12-MED13. Interrompe la formazione del complesso Mediator, portando a un'alterata regolazione trascrizionale. | ||||||