Inhibiteurs TRAP230
Les inhibiteurs courants de la TRAP230 comprennent, sans s'y limiter, THZ1 CAS 1604810-83-4, (+/-)-JQ1, Triptolide CAS 38748-32-2, H-89 dihydrochloride CAS 130964-39-5 et RO-3306 CAS 872573-93-8.
TRAP230, également connu sous le nom de MED12 (Mediator Complex Subunit 12), est un composant du complexe médiateur, un assemblage multiprotéique crucial pour la régulation de la transcription des gènes. Le complexe médiateur agit comme un pont entre les facteurs de transcription qui se lient à l'ADN et l'ARN polymérase II, facilitant la transcription de l'ADN en ARN. TRAP230/MED12 joue un rôle central au sein de ce complexe, contribuant à moduler son interaction avec divers facteurs de transcription et influençant la régulation transcriptionnelle de nombreux gènes. Étant donné l'importance de la régulation des gènes dans une myriade de processus cellulaires, MED12 et le complexe médiateur dans son ensemble sont fondamentaux pour assurer des fonctions cellulaires appropriées.
Les inhibiteurs de TRAP230 font référence à une classe de composés conçus pour diminuer ou arrêter l'activité de TRAP230/MED12. Une telle inhibition peut perturber le bon fonctionnement du complexe médiateur, ce qui peut entraîner une modification du paysage transcriptionnel de la cellule. Les mécanismes spécifiques par lesquels ces inhibiteurs opèrent peuvent varier. Certains peuvent se lier directement à TRAP230/MED12, modifiant sa conformation ou sa capacité à interagir avec d'autres composants du complexe médiateur. D'autres pourraient agir indirectement, peut-être en modulant les voies de signalisation en amont ou en aval qui influencent l'activité de TRAP230/MED12. En outre, les modifications post-traductionnelles de TRAP230/MED12 pourraient être ciblées pour modifier sa fonction.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
THZ1 | 1604810-83-4 | sc-507542 | 1 mg | $95.00 | ||
THZ1 est un inhibiteur très puissant et sélectif de MED12 qui cible l'activité kinase de CDK7, un composant du complexe Mediator. Il s'est avéré prometteur dans des études de recherche contre divers types de cancer. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
Bien qu'il soit principalement connu comme un inhibiteur de bromodomaine BET, JQ1 s'est également avéré inhiber MED12 en perturbant son interaction avec BRD4, un médiateur de l'élongation transcriptionnelle. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Le triptolide est un composé naturel que l'on trouve dans la vigne du dieu du tonnerre (Tripterygium wilfordii). Il inhibe MED12 en se liant à son domaine ATPase, interférant ainsi avec la fonction du complexe Mediator. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
Développé à l'origine comme inhibiteur de la PKA, le H-89 s'est avéré inhiber MED12 en ciblant son activité kinase. Il a montré son potentiel en tant qu'agent anticancéreux dans des études de recherche. | ||||||
RO-3306 | 872573-93-8 | sc-358700 sc-358700A sc-358700B | 1 mg 5 mg 25 mg | $65.00 $160.00 $320.00 | 37 | |
Le Ro-3306 est un inhibiteur sélectif de CDK1, un membre de la famille des kinases dépendantes des cyclines. En ciblant CDK1, Ro-3306 inhibe indirectement l'activité de MED12, ce qui entraîne une modification de l'expression génétique. | ||||||
XMD 8-92 (free base) | 1234480-50-2 | sc-364068 sc-364068A sc-364068B sc-364068C | 5 mg 10 mg 100 mg 1 g | $235.00 $340.00 $1700.00 $10330.00 | 10 | |
Le XMD8-92 est une petite molécule inhibitrice qui cible spécifiquement l'interaction protéine-protéine MED12-MED13. Il perturbe la formation du complexe Mediator, ce qui entraîne une altération de la régulation transcriptionnelle. | ||||||