Transcobalamin II アクチベーター

一般的なトランスコバラミンII活性化剤には、塩化コバルト（II）CAS 7646-79-9、(±)-S-ニトロソ-N-アセチルペニシラミンCAS 79032-48 -7、ジメチルグリオキシム CAS 95-45-4、メコバラミン CAS 13422-55-4、5,6-ジメチルベンズイミダゾール CAS 582-60-5。

トランスコバラミンIIの活性化剤は、ビタミンB12（コバラミン）を必須機能として必要とする細胞に結合し輸送するタンパク質の能力に複雑に関連する一連の化学化合物を包含する。塩化コバルト(II)は、コバルトがコバラミンの中心元素であることから、トランスコバラミンIIの構造を安定化させ、タンパク質とそのリガンドとの親和性の高い相互作用を保証することによって、このプロセスにおいて極めて重要な役割を果たしている。一酸化窒素供与体であるSNAPは、トランスコバラミンIIのコバラミンへの結合を、タンパク質の有益な構造変化を促進することによって増強し、機能活性を高めると考えられている。ビタミンB12の活性型であるアデノシルコバラミンとメチルコバラミンは、生理的リガンドとしてトランスコバラミンIIの活性化に直接関与し、本質的にコバラミン運搬の役割のためにタンパク質をプライミングする。

さらに、ヒドロキソコバラミンやシアノコバラミンなどの化合物は、トランスコバラミンIIと相互作用して、ビタミンB12の輸送におけるトランスコバラミンIIの役割を促進する。ジメチルグリオキシムのような他の分子は、タンパク質のコバラミン結合機能に重要なコバルトのバイオアベイラビリティを増加させることにより、トランスコバラミンIIの活性を増強することができる。さらに、5,6-ジメチルベンズイミダゾールは、コバラミン構造を安定化させ、効率的な輸送を助けることによって、間接的にトランスコバラミンIIの活性を高める可能性がある。グルタチオンの存在は、トランスコバラミンIIが効果的に結合し、酸化的損傷からコバラミンを保護することを保証するコバラミンの完全性を保護するのに役立ちます。コバラミン結合部位の構成要素であるグリシンとヒスチジンは、高親和性結合に必要な構造的完全性の維持を助ける。最後に、硫酸亜鉛は金属結合ドメインと相互作用することによってトランスコバラミンIIを安定化し、それによってタンパク質のビタミンB12結合能を間接的に促進することが示唆されている。