TMTC3 억제제

일반적인 TMTC3 억제제에는 벤자밀-HCl CAS 161804-20-2, 탭시가르긴 CAS 67526-95-8, PD 98059 CAS 167869-21-8, W-7 CAS 61714-27-0 및 KN-93 CAS 139298-40-1이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

TMTC3의 화학적 억제제는 TMTC3가 관여하는 칼슘 신호 전달 경로와 이온 항상성 과정에 영향을 미치는 다양한 메커니즘을 통해 억제 효과를 발휘할 수 있습니다. 벤자밀은 ENaC 채널을 선택적으로 차단하여 이온 구배와 칼슘 신호를 방해함으로써 세포 이온 항상성 변화에 민감한 TMTC3 활성을 억제합니다. 탭시가르긴은 SERCA 펌프를 표적으로 하여 세포질 칼슘 수치를 증가시킴으로써 TMTC3 억제에 기여하며, 탭시가르긴으로 인한 칼슘 불균형은 칼슘 항상성의 영향을 받는 TMTC3의 기능을 손상시킬 수 있습니다. PD 98059는 TMTC3의 조절에 관여할 수 있는 ERK/MAPK 경로를 억제하여 인산화 감소를 통해 TMTC3의 활성을 감소시킵니다. W-7 염산염은 칼모둘린을 길항하여 칼슘-칼모둘린 의존적 조절 메커니즘과 상호 작용하는 TMTC3의 능력을 억제하는 기능을 합니다. 마찬가지로 KN-93 포스페이트는 CaM 키나아제 II를 표적으로 하며, 이를 억제하면 TMTC3 기능에 필수적인 인산화 현상을 방지하여 TMTC3를 억제할 수 있습니다.

이 주제에 이어 ML-7 염산염은 세포 골격 역학에 관여하는 미오신 경쇄 키나아제(MLCK)를 억제하는데, MLCK를 억제하면 이러한 역학이 교란되어 TMTC3가 제대로 기능하는 데 의존할 수 있습니다. 칼슘 킬레이트인 BAPTA는 세포 내 칼슘을 격리하고, 칼슘의 가용성을 감소시킴으로써 활동을 위해 조절된 칼슘 수치가 필요한 TMTC3를 억제합니다. U73122는 포스포리파제 C를 억제하여 TMTC3의 칼슘 매개 활동 조절에 중요한 IP3 및 디아실글리세롤과 같은 2차 메신저의 생성을 감소시킵니다. IP3 수용체의 억제제인 제스토스퐁긴 C와 2-APB는 TMTC3와 관련된 칼슘 신호 경로의 중심인 소포체에서 칼슘이 방출되는 것을 차단합니다. SKF-96365는 수용체 매개 칼슘 진입 채널을 억제하여 TMTC3가 의존하는 세포 내 칼슘 환경을 변화시킴으로써 간접적으로 TMTC3 억제를 유도할 수 있습니다. 마지막으로, 라이노딘은 라이노딘 수용체 기능을 수정하여 칼슘 플럭스를 방해하고, 이는 활동에 필요한 칼슘 항상성의 불균형을 초래하여 TMTC3를 억제할 수 있습니다. 이러한 각 화학 물질은 TMTC3가 관여하는 칼슘 신호 및 이온 항상성을 변경하여 TMTC3의 기능을 손상시킵니다.