TMEM49 Inibitori
I comuni inibitori del TMEM49 includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, la bafilomicina A1 CAS 88899-55-2, la clorochina CAS 54-05-7, l'inibitore dell'autofagia, il 3-MA CAS 5142-23-4, la wortmannina CAS 19545-26-7 e il LY 294002 CAS 154447-36-6.
Gli inibitori chimici di TMEM49 possono funzionare attraverso vari meccanismi per interrompere il processo autofagico in cui TMEM49 è coinvolto. La bafilomicina A1 agisce inibendo specificamente la H+-ATPasi di tipo vacuolare. Questa inibizione impedisce l'acidificazione all'interno degli autofagosomi, passo necessario per la loro fusione con i lisosomi, un processo critico per la maturazione degli autofagosomi in cui opera TMEM49. Allo stesso modo, la clorochina e il suo derivato più potente, l'idrossiclorochina, aumentano il pH dei lisosomi e degli autofagosomi, interferendo con la loro funzione. Questo aumento del pH interrompe il flusso autofagico, compromettendo la funzione di TMEM49 in questo percorso. Anche il Lys05, come la clorochina, interrompe l'acidificazione lisosomiale e, di conseguenza, inibisce l'autofagia, determinando un'inibizione funzionale di TMEM49, che influisce sulla via e sulla funzione lisosomiale associata a TMEM49.
D'altra parte, la 3-metiladenina (3-MA) e la wortmannina mirano alle fasi iniziali della formazione degli autofagosomi attraverso l'inibizione delle PI3K di classe III e delle fosfoinositide 3-chinasi rispettivamente. Questi enzimi sono cruciali per l'induzione dell'autofagia e la loro inibizione porta a una diminuzione della formazione degli autofagosomi, dove si suppone che funzioni TMEM49. LY294002, che inibisce le PI3K di classe I, ha un impatto indiretto sull'autofagia, influenzando così la funzione di TMEM49 attraverso l'interruzione delle vie di segnalazione che regolano l'autofagia. Composti come Spautin-1 e SAR405 inibiscono l'autofagia promuovendo la degradazione delle proteine correlate all'autofagia e l'inibizione selettiva del complesso PIK3C3/Vps34, rispettivamente, portando a un'inibizione funzionale di TMEM49. Inoltre, NSC 185058 interrompe la funzione di ATG4, necessaria per la delipidizzazione delle proteine ATG8, un processo essenziale per l'autofagia e di conseguenza per il ruolo funzionale di TMEM49. Infine, E64d inibisce le fasi finali dell'autofagia inibendo la degradazione del contenuto autolisosomiale, che ostacola anche la funzione di TMEM49 impedendo il completamento del processo autofagico.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
La bafilomicina A1 è un inibitore specifico della H+-ATPasi di tipo vacuolare. Inibendo questa pompa, impedisce l'acidificazione del lume degli autofagosomi, necessaria per la fusione con i lisosomi. TMEM49 è coinvolto nella formazione degli autofagosomi; pertanto, l'inibizione di questo processo inibirà la funzione di TMEM49 nella maturazione degli autofagosomi. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La clorochina è un noto inibitore dell'autofagia che aumenta il pH dei lisosomi e degli autofagosomi, compromettendone la funzione. TMEM49 svolge un ruolo nell'autofagia e la sua inibizione da parte della clorochina porterebbe a un'inibizione funzionale di TMEM49, interrompendo il flusso autofagico in cui TMEM49 è coinvolto. | ||||||
Autophagy Inhibitor, 3-MA | 5142-23-4 | sc-205596 sc-205596A | 50 mg 500 mg | $56.00 $256.00 | 113 | |
La 3-metiladenina (3-MA) inibisce la classe III PI3K, che è fondamentale per l'avvio della formazione degli autofagosomi. Poiché TMEM49 è coinvolto nel processo di autofagia, l'inibizione della formazione di autofagosomi da parte di 3-MA porterebbe a un'inibizione funzionale di TMEM49. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un potente inibitore delle fosfoinositide 3-chinasi che sono coinvolte nell'induzione dell'autofagia. Il TMEM49 svolge un ruolo nell'autofagia e l'inibizione della via PI3K da parte della wortmannina inibirebbe funzionalmente il TMEM49 impedendo la formazione di autofagosomi, dove il TMEM49 funziona. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 inibisce le PI3K di classe I, il che influisce indirettamente sull'autofagia. Poiché TMEM49 fa parte del processo autofagico, l'inibizione di PI3K con LY294002 inibirebbe la funzione di TMEM49 interrompendo le vie di segnalazione che regolano l'autofagia e quindi la formazione di autofagosomi in cui opera TMEM49. | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | $165.00 | ||
Spautin-1 promuove la degradazione delle proteine legate all'autofagia inibendo le peptidasi ubiquitina-specifiche, USP10 e USP13, con conseguente blocco dell'autofagia. TMEM49 richiede l'autofagia per funzionare, quindi Spautin-1 inibirebbe funzionalmente TMEM49 compromettendo il processo di autofagia in cui è coinvolto. | ||||||
SAR405 | 1523406-39-4 | sc-507416 | 1 mg | $125.00 | ||
SAR405 è un inibitore potente e selettivo del complesso PIK3C3/Vps34, coinvolto nell'autofagia. L'inibizione di Vps34 da parte di SAR405 porterebbe all'inibizione funzionale di TMEM49, in quanto interferisce con la maturazione dell'autofagosoma, che richiede TMEM49. | ||||||
NSC 185058 | 39122-38-8 | sc-507531 | 1 mg | $85.00 | ||
Il NSC 185058 interrompe la funzione di ATG4, un enzima necessario per l'autofagia, impedendo la delipidazione delle proteine ATG8. TMEM49 fa parte del meccanismo autofagico e l'inibizione di ATG4 da parte di NSC 185058 inibirebbe la funzione di TMEM49 ostacolando il processo autofagico in cui è coinvolto. | ||||||
Lys05 | 1391426-24-6 | sc-507532 | 5 mg | $140.00 | ||
Lys05 è un derivato più potente della clorochina, che interrompe anche l'acidificazione lisosomiale, inibendo così l'autofagia. L'inibizione dell'autofagia da parte di Lys05 inibirebbe funzionalmente TMEM49 interrompendo il percorso autofagico e la funzione lisosomiale a cui TMEM49 è associato. | ||||||
hydroxychloroquine | 118-42-3 | sc-507426 | 5 g | $56.00 | 1 | |
L'idrossiclorochina, simile alla clorochina, inibisce l'autofagia aumentando il pH lisosomiale e interrompendo la fusione degli autofagosomi. Il TMEM49, essendo coinvolto nell'autofagia, verrebbe inibito funzionalmente dall'idrossiclorochina, in quanto compromette il processo autofagico che facilita la funzione del TMEM49. | ||||||