Inhibiteurs TMEM185A

Les inhibiteurs courants de la TMEM185A comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, la chélérythrine CAS 34316-15-9, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la wortmannine CAS 19545-26-7 et le PD 98059 CAS 167869-21-8.

Les inhibiteurs de la TMEM185A agissent par une myriade de mécanismes biochimiques pour réduire l'activité de cette protéine transmembranaire. Les composés qui ciblent l'activité kinase, tels que ceux qui inhibent la protéine kinase C, perturbent les principales voies de signalisation, entraînant une réduction en aval de l'activité de la TMEM185A. En modifiant l'état de phosphorylation des molécules au sein de ces voies, ces inhibiteurs peuvent indirectement entraîner une diminution de la fonction de la TMEM185A. De même, l'utilisation d'inhibiteurs de la PI3K entraîne une interruption de la cascade de signalisation PI3K/Akt, une voie sur laquelle la fonction de la TMEM185A peut s'appuyer. La perturbation de cette signalisation peut entraîner l'atténuation de l'activité de la TMEM185A, car elle est potentiellement impliquée dans ce réseau complexe de communication cellulaire.

En outre, l'inhibition de MEK et de mTOR par des inhibiteurs chimiques spécifiques affecte les voies MAPK/ERK et la croissance et la survie des cellules, respectivement. Il en résulte un impact indirect mais significatif sur le TMEM185A, car ces voies sont cruciales pour la régulation d'une variété de protéines transmembranaires. La voie de signalisation JNK, connue pour son rôle dans le stress et les réponses inflammatoires, et la voie Rho-associated kinase (ROCK), qui joue un rôle central dans l'organisation du cytosquelette et la motilité cellulaire, sont également des cibles des inhibiteurs de TMEM185A. En freinant ces voies, les inhibiteurs peuvent affecter l'état fonctionnel de la TMEM185A. En outre, les agents qui modulent les niveaux de calcium intracellulaire en chélatant les ions calcium peuvent entraver les mécanismes de signalisation dépendant du calcium, ce qui peut entraîner une diminution de l'activité de la TMEM185A, mettant en évidence les diverses stratégies par lesquelles la TMEM185A peut être inhibée.