TMEM141 Inibidores

Os inibidores comuns do TMEM141 incluem, entre outros, a Ciclosporina A CAS 59865-13-3, a Rapamicina CAS 53123-88-9, a Estaurosporina CAS 62996-74-1, a Brefeldina A CAS 20350-15-6 e o PD 98059 CAS 167869-21-8.

A ciclosporina A, ao inibir a calcineurina, afecta a sinalização do cálcio, que é fundamental para numerosas proteínas transmembranares. A rapamicina, que tem como alvo a via mTOR, tem implicações no crescimento celular e nos processos de autofagia que as proteínas transmembranares podem regular ou participar. A estaurosporina, com o seu amplo perfil de inibição de quinase, pode alterar o panorama da fosforilação na célula, afectando as proteínas envolvidas na transdução de sinais. A brefeldina A perturba o tráfico de proteínas através da inibição dos factores de ADP-ribosilação, afectando potencialmente a localização subcelular e, consequentemente, a função das proteínas transmembranares. O U73122, ao modular a atividade da fosfolipase C, influencia as cascatas de sinalização que podem estender-se à atividade das proteínas transmembranares. O PD98059, que interfere com a MEK na via MAPK/ERK, pode alterar as vias de sinalização de que fazem parte proteínas transmembranares como a TMEM141, afectando a sua expressão ou função.

A inibição da PI3K pelo LY294002 tem efeitos a jusante que podem afetar as vias de sinalização que envolvem proteínas transmembranares. O Gö6976 afecta a proteína quinase C, que é conhecida por fosforilar uma série de proteínas e pode modificar as funções das proteínas transmembranares em conformidade. O NF449 tem como alvo a subunidade Gs-alfa das proteínas G, alterando potencialmente as vias de sinalização mediadas por GPCR com as quais as proteínas transmembranares podem estar envolvidas. O Y-27632, como inibidor da ROCK, influenciaria o citoesqueleto e possivelmente afectaria os aspectos mecânicos da função das proteínas transmembranares. O 2-APB modula a entrada de cálcio operada pelo armazenamento, um processo que é crítico para a homeostase do cálcio e que poderia ser relevante para a função das proteínas transmembranares sensíveis ao cálcio. Por último, a tunicamicina, ao inibir a glicosilação ligada à N, poderia afetar a estabilidade e a função das proteínas transmembranares glicosiladas.