TMCO6 アクチベーター

一般的なTMCO6活性剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

TMCO6活性化因子は、その機能的活性を高めるために多様な生化学的メカニズムに関与している。細胞内のcAMPレベルを上昇させる化合物は、TMCO6が直接関与するシグナル伝達経路の活性化を促進する。そのような活性化因子のひとつは、アデニルシクラーゼを直接刺激することによってこのプロセスを開始し、cAMP産生を増加させる。もう一つの活性化因子は、βアドレナリン受容体刺激によって作動し、同様のcAMPの上昇をもたらし、TMCO6がこのカスケードに関与していることを示唆している。さらに、cAMPアナログの使用は、上流の要素を迂回し、cAMP依存性経路に直接関与し、TMCO6の活性化を確実にする。ホスホジエステラーゼ阻害剤もまた、cAMPの分解を阻害することによってcAMPを上昇させ、これらのシグナル伝達経路を通じてTMCO6の活性化を促進する。

同様に、TMCO6の活性化は細胞内カルシウムレベルの変化によって調節される。ある種の活性化因子は、イオノフォアとして直接的に、あるいはカルシウムチャネルをアゴナイズすることによって間接的に、細胞内へのカルシウムの流入を促進することによって機能し、それによってTMCO6が統合するカルシウム依存性のシグナル伝達過程を開始する。逆に、ある化合物はL型カルシウムチャネルを遮断し、その結果、細胞内カルシウムシグナル伝達の代償的増加を介してTMCO6を間接的に活性化する。もう一つの活性化剤は、Na+/K+-ATPaseを阻害することによって細胞内のイオンバランスに影響を与え、ナトリウムとカルシウムの蓄積を引き起こし、それがカルシウムを介した経路を通じてTMCO6の活性化を引き起こす。