TM4-B Attivatori
Gli attivatori TM4-B più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, il cloridrato di isoproterenolo CAS 51-30-9, la PGE2 CAS 363-24-6, l'istamina, base libera CAS 51-45-6 e la dopamina CAS 51-61-6.
I TM4-B utilizzano una serie di meccanismi per elevare i livelli di cAMP intracellulare, portando all'attivazione della protein chinasi A (PKA), che può quindi indirizzare i TM4-B per la fosforilazione. La forskolina è direttamente coinvolta in questo processo: attiva l'adenilato ciclasi, che catalizza la conversione di ATP in cAMP. Questo aumento dei livelli di cAMP attiva la PKA, che può fosforilare e quindi attivare il TM4-B. Analogamente, l'isoproterenolo, un agonista beta-adrenergico, si lega ai recettori beta, portando all'attivazione della proteina G, che stimola l'adenilato ciclasi, con conseguente aumento dei livelli di cAMP e successiva fosforilazione del TM4-B mediata dalla PKA. Un altro agente, la PGE2, funziona attraverso la sua interazione con i recettori accoppiati alle proteine G per aumentare il cAMP e attivare la PKA, portando potenzialmente all'attivazione del TM4-B. L'istamina agisce attraverso i recettori H2 per produrre lo stesso risultato, così come la dopamina attraverso i recettori D1-like e l'adenosina attraverso i recettori A2A o A2B, tutti culminanti nell'attivazione della PKA e nella potenziale fosforilazione del TM4-B.
Il glucagone e l'epinefrina si impegnano con i rispettivi GPCR per stimolare l'adenilato ciclasi, aumentando così il cAMP e attivando la PKA, che può quindi agire sul TM4-B. La tossina del colera esacerba questo percorso catalizzando l'ADP-ribosilazione della subunità Gs alfa, con conseguente attivazione prolungata dell'adenilato ciclasi, aumento dei livelli di cAMP e attività sostenuta della PKA, che può portare all'attivazione del TM4-B tramite fosforilazione. L'anagrelide e il rolipram, inibendo la fosfodiesterasi III e IV, rispettivamente, impediscono la degradazione del cAMP, aumentando ulteriormente l'attività della PKA e il potenziale di fosforilazione della TM4-B. L'IBMX, come inibitore non selettivo delle fosfodiesterasi, aumenta analogamente i livelli di cAMP e attiva la PKA, offrendo un'altra via all'attivazione del TM4-B. Ciascuna di queste sostanze chimiche, attraverso le loro distinte interazioni con le vie di segnalazione cellulare, contribuisce alla regolazione dell'attività di TM4-B modulando l'asse di segnalazione cAMP-PKA.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva direttamente l'adenilato ciclasi, aumentando così i livelli di cAMP nelle cellule. Il cAMP elevato attiva la PKA (protein chinasi A), che può fosforilare e quindi attivare il TM4-B se il TM4-B è un substrato per la PKA o fa parte di un percorso regolato dalla PKA. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoproterenolo, un agonista beta-adrenergico, si lega ai recettori beta e provoca l'attivazione della proteina G, che a sua volta attiva l'adenilato ciclasi, aumentando i livelli di cAMP. L'aumento del cAMP attiva la PKA, portando potenzialmente all'attivazione del TM4-B attraverso la fosforilazione se il TM4-B fa parte della via di segnalazione cAMP/PKA. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandina E2 (PGE2) interagisce con i suoi recettori accoppiati a proteine G (GPCR), determinando un aumento dei livelli di cAMP intracellulare, che attivano la PKA. La PKA può poi attivare TM4-B attraverso la fosforilazione se TM4-B è un substrato o è associato alla cascata di segnalazione PKA. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'istamina può legarsi ai recettori H2, che sono GPCR che attivano l'adenilato ciclasi, portando ad un aumento del cAMP e alla successiva attivazione della PKA. La PKA può poi attivare la TM4-B mediante fosforilazione, se la TM4-B è funzionalmente collegata all'asse di segnalazione della PKA. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
La dopamina che interagisce con i recettori D1-like può aumentare i livelli di cAMP attivando l'adenilato ciclasi attraverso le proteine Gs, portando all'attivazione della PKA. La PKA può poi fosforilare e attivare il TM4-B se il TM4-B è allineato con il percorso di segnalazione del recettore D1-like della dopamina. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
L'adenosina si lega ai recettori A2A o A2B, che sono GPCR che attivano l'adenilato ciclasi, aumentando i livelli di cAMP e attivando la PKA. La PKA può fosforilare e attivare il TM4-B se il TM4-B fa parte del percorso di segnalazione del recettore dell'adenosina. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'epinefrina si lega ai recettori beta-adrenergici, attivando le proteine G che stimolano l'adenilato ciclasi, aumentando il cAMP e attivando la PKA. La PKA può poi attivare il TM4-B mediante fosforilazione, se il TM4-B è coinvolto nella segnalazione beta-adrenergica. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
L'anagrelide inibisce la fosfodiesterasi III (PDE3), determinando un accumulo di cAMP all'interno della cellula. Questo accumulo attiva la PKA, che può attivare il TM4-B attraverso la fosforilazione se il TM4-B si trova all'interno dell'asse di segnalazione PDE3. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Il Rolipram inibisce selettivamente la PDE4, impedendo la scomposizione del cAMP, che determina l'attivazione della PKA. La PKA può quindi fosforilare e attivare TM4-B se TM4-B è un bersaglio della PKA all'interno del percorso di segnalazione della PDE4. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX è un inibitore non selettivo delle fosfodiesterasi, che porta ad un aumento dei livelli di cAMP e all'attivazione della PKA. La PKA può poi attivare TM4-B attraverso la fosforilazione, se TM4-B fa parte di percorsi regolati dai livelli di cAMP. | ||||||