TM4-B Aktivatoren
Gängige TM4-B Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, PGE2 CAS 363-24-6, Histamine, free base CAS 51-45-6 und Dopamine CAS 51-61-6.
TM4-B nutzen eine Reihe von Mechanismen, um den intrazellulären cAMP-Spiegel zu erhöhen, was zur Aktivierung der Proteinkinase A (PKA) führt, die dann TM4-B zur Phosphorylierung ansteuern kann. Forskolin ist direkt an diesem Prozess beteiligt; es aktiviert die Adenylatcyclase, die die Umwandlung von ATP in cAMP katalysiert. Dieser Anstieg des cAMP-Spiegels aktiviert die PKA, die TM4-B phosphorylieren und damit aktivieren kann. In ähnlicher Weise bindet Isoproterenol, ein beta-adrenerger Agonist, an beta-Rezeptoren, was zu einer Aktivierung von G-Proteinen führt, die dann die Adenylatzyklase stimulieren, was zu einem erhöhten cAMP-Spiegel und einer anschließenden PKA-vermittelten Phosphorylierung von TM4-B führt. Ein weiterer Wirkstoff, PGE2, wirkt durch seine Wechselwirkung mit G-Protein-gekoppelten Rezeptoren, um cAMP zu erhöhen und PKA zu aktivieren, was möglicherweise zur Aktivierung von TM4-B führt. Histamin wirkt über H2-Rezeptoren, um das gleiche Ergebnis zu erzielen, ebenso wie Dopamin über D1-ähnliche Rezeptoren und Adenosin über A2A- oder A2B-Rezeptoren, die alle zu einer PKA-Aktivierung und potenziellen TM4-B-Phosphorylierung führen.
Glucagon und Epinephrin wirken mit ihren jeweiligen GPCRs zusammen, um die Adenylatzyklase zu stimulieren, wodurch cAMP erhöht und PKA aktiviert wird, die dann auf TM4-B einwirken kann. Choleratoxin verstärkt diesen Weg, indem es die ADP-Ribosylierung der Gs-Alpha-Untereinheit katalysiert, was zu einer verlängerten Adenylatzyklase-Aktivierung, einem erhöhten cAMP-Spiegel und einer anhaltenden PKA-Aktivität führt, die über Phosphorylierung zu einer Aktivierung von TM4-B führen kann. Anagrelid und Rolipram verhindern durch Hemmung der Phosphodiesterase III bzw. IV den Abbau von cAMP, wodurch die PKA-Aktivität und das Potenzial für die TM4-B-Phosphorylierung weiter erhöht werden. IBMX, ein nicht-selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, erhöht in ähnlicher Weise den cAMP-Spiegel und aktiviert die PKA, was einen weiteren Weg zur TM4-B-Aktivierung darstellt. Jede dieser Chemikalien trägt durch ihre unterschiedlichen Interaktionen mit zellulären Signalwegen zur Regulierung der TM4-B-Aktivität bei, indem sie die cAMP-PKA-Signalachse moduliert.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert direkt die Adenylatcyclase und erhöht dadurch den cAMP-Spiegel in den Zellen. Erhöhter cAMP-Spiegel aktiviert PKA (Proteinkinase A), die TM4-B phosphorylieren und dadurch aktivieren kann, wenn TM4-B ein Substrat für PKA oder Teil eines PKA-regulierten Signalwegs ist. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol, ein Beta-adrenerger Agonist, bindet an Beta-Rezeptoren und führt zu einer G-Protein-Aktivierung, die wiederum die Adenylatcyclase aktiviert und die cAMP-Spiegel erhöht. Die Erhöhung des cAMP aktiviert PKA, was möglicherweise zur Aktivierung von TM4-B durch Phosphorylierung führt, wenn TM4-B Teil des cAMP/PKA-Signalwegs ist. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
Prostaglandin E2 (PGE2) interagiert mit seinen G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCRs), was zu einem Anstieg der intrazellulären cAMP-Spiegel führt, die PKA aktivieren. PKA kann dann TM4-B durch Phosphorylierung aktivieren, wenn TM4-B ein Substrat ist oder mit der PKA-Signalkaskade assoziiert ist. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
Histamin kann an H2-Rezeptoren binden, die GPCRs sind, die die Adenylatcyclase aktivieren, was zu einem Anstieg des cAMP und einer anschließenden Aktivierung von PKA führt. PKA kann dann TM4-B durch Phosphorylierung aktivieren, wenn TM4-B funktionell mit der PKA-Signalachse verbunden ist. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
Dopamin, das mit D1-ähnlichen Rezeptoren interagiert, kann den cAMP-Spiegel durch Aktivierung der Adenylatcyclase über Gs-Proteine erhöhen, was zur Aktivierung von PKA führt. PKA kann dann TM4-B phosphorylieren und aktivieren, wenn TM4-B mit dem Dopamin-D1-ähnlichen Rezeptor-Signalweg verbunden ist. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
Adenosin bindet an A2A- oder A2B-Rezeptoren, die GPCRs sind, die die Adenylatcyclase aktivieren, wodurch die cAMP-Spiegel erhöht und PKA aktiviert werden. PKA kann TM4-B phosphorylieren und aktivieren, wenn TM4-B Teil des Adenosinrezeptor-Signalwegs ist. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Adrenalin bindet an beta-adrenerge Rezeptoren und aktiviert G-Proteine, die die Adenylatcyclase stimulieren, cAMP erhöhen und PKA aktivieren. PKA kann dann TM4-B durch Phosphorylierung aktivieren, wenn TM4-B an der beta-adrenergen Signalübertragung beteiligt ist. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
Anagrelid hemmt Phosphodiesterase III (PDE3), was zu einer Anhäufung von cAMP in der Zelle führt. Diese Anhäufung aktiviert PKA, das TM4-B durch Phosphorylierung aktivieren kann, wenn sich TM4-B innerhalb der PDE3-Signalachse befindet. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram hemmt selektiv PDE4 und verhindert so den Abbau von cAMP, was zur Aktivierung von PKA führt. PKA kann dann TM4-B phosphorylieren und aktivieren, wenn TM4-B ein Ziel von PKA innerhalb des PDE4-Signalwegs ist. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein nicht selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, der zu erhöhten cAMP-Spiegeln und PKA-Aktivierung führt. PKA kann dann TM4-B durch Phosphorylierung aktivieren, wenn TM4-B Teil von Signalwegen ist, die durch cAMP-Spiegel reguliert werden. | ||||||