Os activadores da TIGD1 incluem principalmente compostos que afectam a transposição do ADN e a funcionalidade do centrómero. Por exemplo, a 5-azacitidina e a tricostatina A podem modificar a estrutura da cromatina, activando a proteína TIGD1 ao criar um estado de ADN mais acessível para a ocorrência da transposição. A anisomicina e a alsterpaulona influenciam o ciclo celular e a montagem do centrómero, onde a TIGD1 desempenha um papel importante. Estes compostos, ao influenciarem a síntese das proteínas do centrómero ou ao inibirem as cinases do ciclo celular, abrem caminho para que a TIGD1 execute as suas funções de forma eficaz.
Numa abordagem mais específica, os inibidores da quinase Aurora, como o ZM447439, e os inibidores da quinase do ponto de controlo, como o SB-218078, modificam especificamente as vias que regulam a montagem e a segregação do centrómero. Estes inibidores podem alterar o ambiente em que a TIGD1 funciona, facilitando a sua ativação. Do mesmo modo, os inibidores da ADN polimerase e da ribonucleótido redutase, como a afidicolina e a hidroxiureia, perturbam a replicação do ADN, activando indiretamente o papel da TIGD1 na montagem do centrómero. Coletivamente, estes compostos servem para modular as vias celulares em que a TIGD1 está inerentemente envolvida, actuando assim como activadores indirectos da proteína.
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