THA1激活剂
常见的 THA1 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、Thapsigargin CAS 67526-95-8 和 A23187 CAS 52665-69-7。
THA1 的化学激活剂可通过多种细胞机制影响其活性，主要是通过调节导致其磷酸化和功能激活的信号通路和酶。福斯可林是腺苷酸环化酶的一种强效激活剂，可提高细胞内环状 AMP（cAMP）的水平，进而激活蛋白激酶 A（PKA）。PKA 的激活通常会导致包括 THA1 在内的各种底物磷酸化，从而增强其活性。同样，作为β-肾上腺素能激动剂的异丙肾上腺素和前列腺素 E2 通过与其 G 蛋白偶联受体相互作用，都会导致 cAMP 水平升高，进而激活 PKA，这也会导致 THA1 的磷酸化和激活。
与此同时，离子促进剂（如碘诺霉素和 A23187）会增加细胞内的钙离子浓度，从而激活能使 THA1 磷酸化的钙依赖性激酶。Thapsigargin 可抑制 SERCA 泵，防止钙离子螯合在内质网中，从而促进以 THA1 为靶点的激酶的活化，从而促进细胞内钙离子的增加。Bryostatin 1 通过与蛋白激酶 C (PKC) 的相互作用，Sotrastaurin 通过抑制 PKC，都会影响 PKC 信号通路，从而导致磷酸化 THA1 的替代激酶的代偿性激活。BAY 11-7082 对 NF-κB 通路的抑制也可能引发类似的导致 THA1 激活的代偿机制。此外，葡萄糖酸钙可增加细胞外钙含量，导致细胞内钙含量升高，从而进一步激活靶向 THA1 的钙反应激酶。最后，磷脂酸作为一种脂质第二信使，可激活 mTOR 或相关激酶，这些激酶也能磷酸化和激活 THA1，从而将脂质信号与蛋白质激活结合起来。上述每种化学物质通过对细胞信号通路的不同作用，都能最终导致 THA1 的磷酸化和随后的功能性激活。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林能激活腺苷酸环化酶，增加 cAMP 水平，进而激活 PKA。PKA 可使 THA1 磷酸化，从而激活其功能。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
异诺霉素是一种离子诱导剂，能特异性地与 Ca2+ 结合并增加细胞内的钙含量，从而激活钙依赖性激酶，使 THA1 磷酸化并活化。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）可直接激活蛋白激酶 C（PKC），从而使 THA1 磷酸化，导致其活化。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin 可抑制肌浆/内质网 Ca2+-ATP 酶（SERCA），导致细胞膜钙水平升高，从而激活使 THA1 磷酸化的激酶。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 是一种钙离子诱导剂，可增加细胞内钙浓度，从而激活钙调素依赖性激酶，使 THA1 磷酸化并活化。 | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $240.00 | 9 | |
Bryostatin 1 可与蛋白激酶 C (PKC) 结合并对其进行调节，从而导致 THA1 的磷酸化和激活。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂，可增加细胞内的 cAMP，从而可能导致 PKA 激活，进而磷酸化和激活 THA1。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
前列腺素 E2 与其 G 蛋白偶联受体相互作用，提高细胞内的 cAMP 水平，从而激活 PKA，导致 THA1 的磷酸化和活化。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
BAY 11-7082 可抑制 NF-κB 的活化，这可能会导致补偿性信号通路，激活能使 THA1 磷酸化和活化的激酶。 | ||||||
Sotrastaurin | 425637-18-9 | sc-474229 sc-474229A | 5 mg 10 mg | $300.00 $540.00 | ||
PKC抑制剂Sotrastaurin可能会上调替代途径，导致激酶激活，从而通过反馈机制磷酸化和激活THA1。 | ||||||