TFIIIC220 Ativadores

Os activadores comuns do TFIIIC220 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o dibutiril-cAMP CAS 16980-89-5, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, o rolipram CAS 61413-54-5 e o IBMX CAS 28822-58-4.

Os activadores TFIIIC220 são uma classe de compostos que aumentam seletivamente a atividade da subunidade do complexo do fator de transcrição TFIIIC220, um componente crítico da maquinaria de transcrição da RNA polimerase III. Estes activadores funcionam através de vários mecanismos celulares para aumentar a eficácia da transcrição de genes sob o controlo direto da RNA polimerase III. Um modo de ação envolve a estabilização da ligação do TFIIIC220 aos elementos B-box do ADN, um passo essencial para a montagem do complexo de transcrição. Isto é conseguido quer alterando a conformação do TFIIIC220 para favorecer a ligação ao ADN, quer modulando a estrutura da cromatina local para tornar os elementos da caixa B mais acessíveis. Alguns activadores podem também atuar influenciando as modificações pós-traducionais do TFIIIC220, como a fosforilação ou a acetilação, melhorando assim a sua interação com outros co-factores transcricionais e promovendo uma montagem mais robusta do complexo de transcrição.

Para além da estabilização da ligação ao ADN, os activadores do TFIIIC220 podem também aumentar indiretamente a atividade do TFIIIC220 modulando os níveis de várias proteínas coactivadoras ou repressores transcricionais. Estes compostos podem inibir os reguladores negativos do TFIIIC220 ou aumentar a regulação de proteínas que actuam sinergicamente com o TFIIIC220 para potenciar a transcrição da RNA polimerase III. Ao ajustar as concentrações intracelulares destes factores reguladores, os activadores do TFIIIC220 podem afinar a produção de transcrição de genes que dependem do TFIIIC220 para a sua expressão. Além disso, alguns activadores podem atuar alterando as vias de sinalização que interferem com as funções do TFIIIC220, tais como as vias que influenciam o transporte nucleocitoplasmático ou a disponibilidade de componentes da maquinaria transcricional no núcleo. De um modo geral, os activadores do TFIIIC220 funcionam através de uma interação dinâmica de mecanismos diretos e indirectos para assegurar a atividade óptima do TFIIIC220, promovendo assim o controlo transcricional preciso necessário para a homeostase e a função celulares.