TERT Inibitori

Gli inibitori TERT comuni includono, ma non solo, la Doxorubicina cloridrato CAS 25316-40-9, (-)-Epigallocatechina Gallato CAS 989-51-5, Curcumina CAS 458-37-7, Doxorubicina CAS 23214-92-8 e Acido Retinoico, tutti trans CAS 302-79-4.

La telomerasi trascrittasi inversa (TERT) è una subunità catalitica della telomerasi, un enzima essenziale per il mantenimento dei telomeri, i cappucci protettivi alle estremità dei cromosomi. I telomeri svolgono un ruolo cruciale nel preservare la stabilità e l'integrità genomica, impedendo la degradazione e la fusione dei cromosomi. TERT funziona principalmente aggiungendo sequenze di DNA ripetitive alle estremità dei cromosomi durante la divisione cellulare, contrastando il naturale accorciamento dei telomeri che si verifica a ogni ciclo di replicazione del DNA. Estendendo i telomeri, TERT contribuisce a garantire la longevità e la capacità replicativa delle cellule, in particolare nei tessuti altamente proliferativi come le cellule staminali e le cellule tumorali.

L'inibizione di TERT è un'importante area di ricerca per le sue implicazioni nella terapia del cancro e nelle malattie legate all'età. Sono stati proposti vari meccanismi per inibire l'attività di TERT, mirando a diverse fasi della funzione della telomerasi. Un approccio prevede l'interferenza con l'assemblaggio o la stabilità del complesso della telomerasi, impedendo a TERT di legarsi al suo componente RNA o ad altre proteine associate. Un'altra strategia si concentra sull'interruzione dell'attività catalitica della TERT stessa, inibendo la sua capacità di sintetizzare il DNA telomerico. Inoltre, l'inibizione dell'espressione di TERT o del traffico della telomerasi verso i telomeri è stata studiata come mezzo per limitare l'allungamento dei telomeri e indurre la senescenza cellulare o l'apoptosi. La comprensione dei meccanismi precisi dell'inibizione di TERT è fondamentale per lo sviluppo di nuove strategie volte a colpire l'attività della telomerasi in vari contesti patologici.