Tdpoz3 アクチベーター

一般的なTdpoz3活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない：フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、サルブタモールCAS 18559-94-9、テルブタリンヘミサルフェートCAS 23031-32-5、IBMX CAS 28822-58-4。

Tdpoz3の化学的活性化因子は、通常、細胞膜から始まる生化学的相互作用のカスケードを通じて作用し、この特定のタンパク質のリン酸化に至る。フォルスコリンは、細胞機構に直接関与し、アデニルシクラーゼに結合し、それを活性化し、細胞内のcAMPの上昇をもたらす。このcAMPレベルの上昇は、Tdpoz3のリン酸化において極めて重要な酵素であるプロテインキナーゼA（PKA）の活性化につながる重要なステップである。同様に、イソプロテレノールとサルブタモールはβアドレナリン受容体に結合することで機能する。この受容体とリガンドの相互作用は、G-タンパク質共役反応を開始させ、最終的にアデニルシクラーゼの刺激につながる。フォルスコリンと同様に、結果としてcAMPプールが上昇し、PKAが活性化され、Tdpoz3がリン酸化の標的となる。

テルブタリンは、イソプロテレノールやサルブタモールと作用機序を同じくするが、β2アドレナリン受容体に対してより選択的であり、その効果を集中させる。IBMXやロリプラムのようなホスホジエステラーゼ阻害剤は、PKAがTdpoz3をリン酸化するために活性を維持するように、その分解を防ぐことによってcAMPレベルを上昇させる異なるアプローチをとる。PGE1やPGE2のようなプロスタグランジンは、特異的なE-プロスタノイド受容体に結合し、Gsタンパク質のシグナル伝達を利用してcAMPレベルを上昇させ、再びPKAの活性化とそれに続くTdpoz3のリン酸化を引き起こす。グルカゴンもそれ自身の受容体を介して、Tdpoz3のリン酸化に至る同様のカスケードを開始する。一方、エピネフリンは、より広い受容体に関与し、アドレナリン作動性受容体を活性化し、cAMPとPKAを介した同じ細胞内経路をたどってTdpoz3に作用を及ぼす。コレラ毒素はGsαサブユニットを不可逆的に活性化し、cAMPの持続的な上昇とPKAの長時間活性化を引き起こし、Tdpoz3の持続的なリン酸化につながる。最後に、ドブタミンは、β1アドレナリン受容体を標的とすることにより、アデニルシクラーゼ活性の亢進を引き起こし、それによってcAMPレベルを高め、PKAのリン酸化の役割を促進する。これらの化学物質はそれぞれ、細胞成分とのユニークな相互作用を通して、PKAによるリン酸化を介してTdpoz3の活性化を確実にする。