La Tankyrase-1, comunemente abbreviata in TNKS1 o semplicemente Tankyrase, è un membro della famiglia delle proteine poli(ADP-ribosio) polimerasi (PARP), coinvolte in una serie di processi cellulari, tra cui la riparazione del DNA, la regolazione della lunghezza dei telomeri e la via di segnalazione Wnt. L'enzima svolge il suo ruolo regolatorio aggiungendo unità di poli(ADP-ribosio) alle proteine bersaglio, una modifica nota come PARsilazione. Questa modifica può influenzare la stabilità, la localizzazione e la funzione delle proteine modificate. La Tankyrase-1 e la sua parente stretta, la Tankyrase-2, condividono questa attività PARP e hanno come bersaglio molti degli stessi substrati, il che le rende funzionalmente sovrapponibili in una certa misura. Queste proteine svolgono ruoli critici nel mantenimento dell'omeostasi cellulare.
Gli attivatori di Tankyrase-1 sono entità chimiche in grado di aumentare l'attività enzimatica di Tankyrase-1. Le loro modalità d'azione possono essere diverse. Le loro modalità d'azione possono essere diverse, tra cui migliorare il legame con il substrato, aumentare il turnover catalitico o prevenire le interazioni inibitorie. Modulando l'attività di Tankyrase-1, questi attivatori influenzano indirettamente i processi cellulari in cui l'enzima è coinvolto. Dato il ruolo dell'enzima in percorsi come il mantenimento dei telomeri e la via di segnalazione Wnt, la modulazione della sua attività da parte degli attivatori può avere un impatto significativo sul comportamento, la crescita e la proliferazione cellulare. L'identificazione e la caratterizzazione di questi attivatori può offrire spunti per la comprensione meccanicistica del ruolo di Tankyrase-1 in questi percorsi cellulari critici e della sua interazione con altri componenti cellulari. In quanto tali, gli attivatori di Tankyrase-1 sono strumenti preziosi nel campo della biologia molecolare e cellulare.
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