t-SNARE 1阻害剤

一般的なt-SNARE 1阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、Latrunculin A, Latrunculia magnifica CAS 76343-93-6、Concanamycin A CAS 80890-47-7、Jasplakinolide CAS 102396-24-7が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

t-SNARE1阻害剤は、このタンパク質の機能を取り囲む細胞内ネットワークにおける特定の作用部位に基づいて階層化することができる。阻害剤の中には、ボツリヌス毒素Aのように、SNARE複合体形成を阻害することでt-SNARE 1の完全性に直接影響を与え、小胞融合における活性を直接阻害するものもある。Wortmanninのような他の阻害剤は、補助的な経路、この場合はPI3K経路に作用し、PI3K経路はPIP2の利用可能性に影響を与え、t-SNARE 1の適切な局在化を制限する。同様に、N-エチルマレイミドのような阻害剤はSNAREタンパク質の化学的機能性を変化させ、t-SNARE 1はSNARE複合体の形成に参加できなくなるため、小胞融合能力が阻害される。

ブレフェルジンAのようにゴルジ装置を破壊することで機能する阻害剤もあれば、コンカナマイシ ンAのようにエンドソームのpHを変化させ、t-SNARE 1のリサイクルに影響を与える阻害剤もある。ダイナソールとラトルンクリンBのような化学物質は、それぞれエンドサイトーシスと小胞輸送に関与する細胞機構を阻害する。そうすることで、小胞融合と神経伝達物質放出におけるt-SNARE 1の役割にとって重要な、t-SNARE 1の利用可能性や機能的位置づけを制限する。まとめると、これらの阻害剤はt-SNARE 1を直接標的とするか、あるいはt-SNARE 1が適切に機能するために不可欠な補助的な生化学的経路や細胞構造を調節する。