Tβ-4 Y-linked Inhibidores

Los inhibidores comunes de Tβ-4 ligado a Y incluyen, pero no se limitan a LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2, Citocalasina D CAS 22144-77-0, Estaurosporina CAS 62996-74-1 y GW4869 CAS 6823-69-4.

Los inhibidores de Tβ-4 Y-linked constituyen un conjunto diverso de sustancias químicas dirigidas a vías bioquímicas o celulares específicas para modular la actividad de Tβ-4 Y-linked. LY294002 y Wortmannin son inhibidores de PI3K que actúan reduciendo la fosforilación de Akt, lo que en última instancia afecta a la activación de Tβ-4 Y mediante la reducción de la polimerización de actina. De forma similar, la citochalasina D es un inhibidor de la polimerización de actina que incapacita directamente la capacidad de Tβ-4 Y-linked para estabilizar los filamentos de actina. La estaurosporina inhibe la PKC, impidiendo así los eventos de fosforilación que de otro modo activarían las vías en las que participa la Tβ-4 Y-linked. El GW4869 es un inhibidor neutro de la esfingomielinasa que altera los niveles de ceramida, lo que afecta a la integridad de la membrana en la que opera la Tβ-4 Y-linked. Los cambios en las características de la membrana pueden limitar las contribuciones funcionales de Tβ-4 Y-linked a la reparación de la membrana o a los eventos de fusión.

El inhibidor II de JNK y el NSC23766 son esenciales en la regulación de la motilidad celular, un área en la que Tβ-4 Y-linked también desempeña un papel. El inhibidor II de JNK inhibe la fosforilación de c-Jun, reduciendo así la reorganización de actina en la que participa activamente Tβ-4 Y-linked. NSC23766, un inhibidor de Rac1, influye directamente en la motilidad celular alterando la estabilización de la actina, una operación que está mediada por Tβ-4 Y-linked. PD98059 y U0126, ambos inhibidores de MEK, son fundamentales para amortiguar la vía ERK, lo que en consecuencia conduce a la regulación a la baja de las dianas corriente abajo que Tβ-4 Y-linked estabiliza. La 2-DG inhibe la glucólisis, afectando así a la producción de ATP. Esta limitación de ATP limita la motilidad celular mediada por Tβ-4 Y-linked. KN-93, un inhibidor de CaMKII, afecta a la señalización del calcio, lo que repercute directamente en las interacciones actina-miosina, en las que Tβ-4 Y-linked cumple una función reguladora.