Synaptotagmin I/II Ativadores

Os activadores comuns da sinaptotagmina I/II incluem, entre outros, o PMA CAS 16561-29-8, o 1,2-Dioctanoil-sn-glicerol CAS 60514-48-9, o 1-Oleoil-2-acetil-sn-glicerol (OAG) CAS 86390-77-4, o A23187 CAS 52665-69-7 e a isonomia, ácido livre CAS 56092-81-0.

Os activadores da sinaptotagmina I referem-se a uma classe de substâncias químicas que modulam a função da sinaptotagmina I, uma proteína integrante do processo de transmissão sináptica. A sinaptotagmina I actua como um sensor de cálcio e é fundamental para a regulação da libertação de neurotransmissores na fenda sináptica. Desempenha um papel fundamental no momento da fusão das vesículas e na libertação de neurotransmissores em resposta a um influxo de iões de cálcio. Os activadores da sinaptotagmina I visam melhorar a sua função fisiológica, influenciando potencialmente a eficácia e a dinâmica da transmissão sináptica.

Os activadores directos da sinaptotagmina I podem ligar-se à proteína e aumentar a sua sensibilidade ao cálcio, ou podem facilitar a sua interação com outras proteínas e lípidos envolvidos na fusão das vesículas. A ativação pode ocorrer através de modulação alostérica, em que a ligação de um ativador induz uma alteração conformacional na sinaptotagmina I, promovendo assim a sua capacidade de se ligar ao cálcio de forma mais eficaz ou de interagir com proteínas SNARE e fosfolípidos nas membranas vesiculares e plasmáticas, que são essenciais para a libertação de neurotransmissores. Os activadores indirectos, pelo contrário, podem aumentar os níveis de expressão da sinaptotagmina I, aumentando assim a quantidade de proteína disponível para interação com o cálcio e a maquinaria de fusão das vesículas. Podem também incluir moléculas que modificam a composição lipídica das vesículas sinápticas ou da membrana plasmática, afectando assim o ambiente local em que a sinaptotagmina I funciona. Outra via de ativação indireta pode envolver a modulação das vias de sinalização que regulam o estado de fosforilação da sinaptotagmina I, alterando subsequentemente a sua atividade.