Date published: 2025-10-11

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Synaptotagmin I/II激活剂

常见的突触素I/II激活剂包括但不限于PMA CAS 16561-29-8、1,2-二辛酰基-sn-甘油 CAS 60514-48-9、1-油酰基-2 乙酰基-sn-甘油(OAG)CAS 86390-77-4、A23187 CAS 52665-69-7和离子霉素游离酸CAS 56092-81-0。

突触凝集素 I 激活剂是指一类可调节突触凝集素 I 功能的化学物质,突触凝集素 I 是突触传递过程中不可或缺的一种蛋白质。Synaptotagmin I 是一种钙传感器,对于调节神经递质在突触间隙的释放至关重要。它在钙离子流入时囊泡融合和神经递质释放的时间上起着关键作用。Synaptotagmin I 的激活剂旨在增强其生理功能,从而可能影响突触传递的功效和动态。

Synaptotagmin I 的直接激活剂可能与该蛋白结合并增加其对钙的敏感性,也可能促进其与参与囊泡融合的其他蛋白和脂质的相互作用。激活可能是通过异构调节发生的,即激活剂的结合会诱导突触柄蛋白 I 发生构象变化,从而提高其更有效地结合钙的能力,或与囊泡和质膜中的 SNARE 蛋白和磷脂相互作用的能力,而这些对神经递质的释放至关重要。与此相反,间接激活剂可能会提高突触柄蛋白 I 的表达水平,从而增加该蛋白与钙和囊泡融合机制相互作用的数量。这些激活剂还可能包括改变突触囊泡或质膜脂质成分的分子,从而影响突触诱导素 I 发挥作用的局部环境。另一种间接激活的途径可能是通过调节信号通路来调节突触诱导素 I 的磷酸化状态,从而改变其活性。

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