Stat阻害剤

一般的な STAT 阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。Chromeo™ 546 アルキン、フルダラビン CAS 21679-14-1、Stat3 阻害剤 V、スタティック CAS 19983 -44-9、Tyrphostin B42 CAS 133550-30-8、およびStat3 Inhibitor III、WP1066 CAS 857064-38-1。

STAT阻害剤は、シグナル伝達兼転写活性因子（STAT）タンパク質の活性化と機能を妨害する化学物質のクラスです。これらの阻害剤は、STATタンパク質の制御の複雑性を反映して、構造および作用機序が様々である。STATシグナル伝達経路の初期活性化から核移行までの様々な段階を標的とする。

StatticやWP1066のような化合物は、STATタンパク質の直接標的化の例である。Statticは、STAT3の活性化、二量体化、核移行を阻害することでSTAT3を選択的に阻害する。一方、WP1066はJAK2とSTAT3の両方を阻害し、STATタンパク質のリン酸化とそれに続く活性化を妨げる。これに対し、AG490とAZD1480はチロシンキナーゼ阻害剤として働き、STATタンパク質をリン酸化するキナーゼであるJAK2を阻害することに重点を置いている。JAK2を阻害することで、これらの化合物は間接的にSTATの活性化を妨げる。さらに、クルクミンやニコサミドのような分子は、細胞シグナル伝達の多面的な性質を示しています。クルクミンは細胞経路にさまざまな影響を与えることで知られていますが、一部の状況下では、STAT3の活性化を阻害することができます。ニコサミドは主に駆虫薬ですが、既存の薬剤がシグナル伝達経路に予期せぬ効果をもたらす可能性を示しており、STAT3の阻害もその一つです。