SSH2 (Slingshot-2) ist ein Enzym, das eine zentrale Rolle bei der Regulierung der Aktindynamik in der zellulären Umgebung spielt. Aktin, eine Schlüsselkomponente des zellulären Zytoskeletts, unterliegt einer dynamischen Reorganisation, die für zahlreiche zelluläre Prozesse wie Zellwanderung, Zellteilung und Signalübertragung entscheidend ist. SSH2 ist an der Dephosphorylierung und damit an der Aktivierung eines anderen Proteins namens Cofilin beteiligt, das anschließend die Demontage von Aktinfilamenten erleichtert. Angesichts der bedeutenden Rolle der Aktin-Dynamik bei zellulären Funktionen hat die Modulation der Aktivität von SSH2 das Interesse der Forscher geweckt, was zur Erforschung und Charakterisierung von SSH2-Inhibitoren geführt hat.
Die chemische Klasse der SSH2-Inhibitoren umfasst Moleküle, die die Aktivität des SSH2-Enzyms hemmen oder reduzieren können. Diese Inhibitoren können über verschiedene Mechanismen wirken, z. B. durch Eingriffe in das aktive Zentrum des Enzyms, durch Störung seiner Konformation oder durch Beeinträchtigung seiner Interaktion mit anderen wichtigen Proteinen. Studien zur Struktur-Wirkungs-Beziehung (SAR) haben dazu beigetragen, einen Einblick in die spezifischen chemischen Merkmale zu gewinnen, die für eine starke Hemmung erforderlich sind. Die chemische Vielfalt dieser Verbindungsklasse hat sich im Laufe der Zeit vergrößert und umfasst eine Vielzahl von Gerüststrukturen und funktionellen Gruppen. Hochdurchsatz-Screening, molekulares Docking und In-silico-Modellierung haben die Entdeckung und Optimierung potenter SSH2-Inhibitoren weiter erleichtert. Da unser Verständnis der Biochemie und der Struktur von SSH2 weiter zunimmt, wird die Verfeinerung dieser Inhibitoren von entscheidender Bedeutung sein, um ihre Spezifität zu gewährleisten und Off-Target-Effekte zu minimieren.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 hemmt selektiv Tyrosinkinasen der Src-Familie, indem es auf die ATP-Bindungsstelle abzielt. Die SH2-Domäne von Kinasen der Src-Familie, einschließlich Lck und Fyn, spielt eine entscheidende Rolle bei der Aktivierung der Kinasen. | ||||||
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | $26.00 | 4 | |
Tyrphostin B42 (AG-490) ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der speziell auf JAK2 abzielt. Er verhindert die durch die SH2-Domäne vermittelte JAK2-Aktivierung und hemmt dadurch nachgeschaltete STAT-Signalwege. | ||||||
NSC 87877 | 56990-57-9 | sc-204139 | 50 mg | $134.00 | 12 | |
Nsc-87877 ist ein SHP-1- und SHP-2-Phosphatase-Inhibitor. Er verhindert die Bindung von SH2-Domänen an phosphorylierte Tyrosinreste und hemmt so nachgeschaltete Signalwege. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib ist ein wirksamer Hemmstoff für mehrere Tyrosinkinasen, einschließlich der Kinasen der Src-Familie. Durch Bindung an die Kinasedomäne verhindert es indirekt die durch die SH2-Domäne vermittelte Aktivierung und Signalisierung. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
Imatinib richtet sich gegen die Bcr-Abl-Tyrosinkinase. Es bindet an die Kinasedomäne und verhindert so deren Aktivierung. Die SH2-Domäne von Abl ist für die Kinaseaktivität wesentlich, und ihre Funktion wird durch Imatinib gehemmt. | ||||||
Lavendustin A | 125697-92-9 | sc-200539 sc-200539A | 1 mg 5 mg | $116.00 $456.00 | ||
Lavendustin A hemmt verschiedene Tyrosinkinasen durch Blockierung der ATP-Bindungsstelle. Diese indirekte Wirkung kann die Funktionalität der SH2-Domäne beeinflussen, indem sie die Aktivierung der Kinase verhindert. | ||||||
Doramapimod | 285983-48-4 | sc-300502 sc-300502A sc-300502B | 25 mg 50 mg 100 mg | $149.00 $281.00 $459.00 | 2 | |
BIRB 796 zielt auf mehrere Kinasen ab, darunter die p38 MAP-Kinase. Durch die Bindung an Kinasen kann es indirekt die Rolle der SH2-Domänen bei der Kinaseaktivierung und -signalisierung beeinflussen. | ||||||
WHI-P 154 | 211555-04-3 | sc-204395 sc-204395A | 10 mg 50 mg | $150.00 $630.00 | 3 | |
WHI-P154 ist ein JAK3-Inhibitor, der die Aktivierung von JAK3 durch Angreifen der Kinasedomäne verhindert. Dies wirkt sich indirekt auf die durch die SH2-Domäne vermittelte Aktivierung und die nachfolgenden Signalwege aus. | ||||||
Stat3 inhibitor V, stattic | 19983-44-9 | sc-202818 sc-202818A sc-202818B sc-202818C sc-202818D sc-202818E sc-202818F | 25 mg 100 mg 250 mg 500 mg 1 g 2.5 g 5 g | $127.00 $192.00 $269.00 $502.00 $717.00 $1380.00 $2050.00 | 114 | |
Stattic hemmt selektiv die Aktivierung von STAT3, indem es die Bindung der SH2-Domäne an phosphorylierte Tyrosinreste verhindert und so die Dimerisierung und die nachgeschaltete Signalübertragung hemmt. | ||||||