Date published: 2025-12-17

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SRGAP2P1 Inhibitoren

Gängige SRGAP2P1 Inhibitors sind unter underem Actinomycin D CAS 50-76-0, α-Amanitin CAS 23109-05-9, DRB CAS 53-85-0, Triptolide CAS 38748-32-2 und Rocaglamide CAS 84573-16-0.

SRGAP2P1-Inhibitoren bezeichnen eine Klasse von Molekülen, die mit einem mit dem Pseudogen SRGAP2P1 assoziierten Protein interagieren und dessen Aktivität hemmen sollen. Das SRGAP2P1-Gen gehört zur Familie der Pseudogene, d. h. zu den Genen, die normalen Genen ähneln, aber Defekte aufweisen, die sie in der Regel daran hindern, funktionelle Proteine zu produzieren. In einigen Fällen wurde jedoch festgestellt, dass Pseudogene eine gewisse Funktionalität beibehalten, z. B. die Regulierung der Expression anderer Gene oder sogar die Kodierung funktioneller Proteine, wenn sich die Defekte nicht in kritischen Regionen des Gens befinden. Der SRGAP2-Teil des Namens deutet auf eine Verwandtschaft mit dem SLIT-ROBO Rho GTPase activating protein 2 hin, aber da P1 für ein Pseudogen steht, würde sich das Protein, für das es kodieren könnte, von dem funktionellen Protein unterscheiden, für das das ursprüngliche SRGAP2-Gen kodiert. Sollte sich herausstellen, dass SRGAP2P1 für ein funktionelles Protein kodiert oder dass das Pseudogen eine biologisch relevante Aktivität hat, wären Hemmstoffe, die auf diese Aktivität abzielen, für die Forschung interessant.

In der Anfangsphase der Entwicklung von SRGAP2P1-Inhibitoren wären umfangreiche Forschungsarbeiten erforderlich, um zu verstehen, welche funktionelle Rolle das SRGAP2P1-Gen oder sein potenzielles Proteinprodukt spielen könnte. Dazu könnten Genexpressionsanalysen, Studien zur Regulierung von SRGAP2P1 und Untersuchungen darüber gehören, ob das Pseudogen die Funktionen seines Vorgängergens beibehalten hat. Wenn tatsächlich ein Protein gebildet wird, müsste die Forschung seine Struktur aufklären, vielleicht durch Methoden wie Kryo-Elektronenmikroskopie oder Röntgenkristallografie. Diese Studien würden dazu beitragen, Domänen oder aktive Stellen zu identifizieren, die für die Funktion des Proteins wesentlich sind. Die Kenntnis dieser strukturellen Details wäre entscheidend für die spätere Entwicklung von Molekülen, die spezifisch an ein von SRGAP2P1 kodiertes Protein binden und dessen Aktivität hemmen könnten.

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Actinomycin D

50-76-0sc-200906
sc-200906A
sc-200906B
sc-200906C
sc-200906D
5 mg
25 mg
100 mg
1 g
10 g
$73.00
$238.00
$717.00
$2522.00
$21420.00
53
(3)

Actinomycin D bindet an die DNA und hindert die Transkriptionsmaschinerie daran, sich entlang der DNA fortzubewegen, was die Transkription von Genen und Pseudogenen gleichermaßen reduzieren würde.

α-Amanitin

23109-05-9sc-202440
sc-202440A
1 mg
5 mg
$260.00
$1029.00
26
(2)

α-Amanitin ist ein starker Inhibitor der RNA-Polymerase II, des Enzyms, das für die Transkription von mRNA verantwortlich ist, was die Transkription von Pseudogenen beeinflussen könnte.

DRB

53-85-0sc-200581
sc-200581A
sc-200581B
sc-200581C
10 mg
50 mg
100 mg
250 mg
$42.00
$185.00
$310.00
$650.00
6
(1)

DRB hemmt die Transkriptionsverlängerung der RNA-Polymerase II und kann so die mRNA-Synthese weltweit beeinträchtigen.

Triptolide

38748-32-2sc-200122
sc-200122A
1 mg
5 mg
$88.00
$200.00
13
(1)

Triptolid ist ein Diterpenoid-Epoxid, das nachweislich die Transkription einer Vielzahl von Genen über einen unbekannten Mechanismus hemmt.

Rocaglamide

84573-16-0sc-203241
sc-203241A
sc-203241B
sc-203241C
sc-203241D
100 µg
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
$270.00
$465.00
$1607.00
$2448.00
$5239.00
4
(1)

Rocaglamid hemmt die Initiierung der Translation und unterdrückt in bestimmten Zusammenhängen auch die Transkription.

(±)-JQ1

1268524-69-1sc-472932
sc-472932A
5 mg
25 mg
$226.00
$846.00
1
(0)

JQ1 ist ein kleines Molekül, das BET-Bromodomänen hemmt und dadurch die Chromatinstruktur und die Genexpression beeinflusst.

C646

328968-36-1sc-364452
sc-364452A
10 mg
50 mg
$260.00
$925.00
5
(1)

C646 ist ein kompetitiver Inhibitor von p300, einer Histon-Acetyltransferase, der die Genexpression durch Veränderung der Chromatin-Zugänglichkeit beeinflusst.

Sinefungin

58944-73-3sc-203263
sc-203263B
sc-203263C
sc-203263A
1 mg
100 mg
1 g
10 mg
$266.00
$5100.00
$39576.00
$690.00
4
(1)

Sinefungin ist ein Nukleosid-Antibiotikum, das Methyltransferasen hemmen kann und damit möglicherweise die epigenetische Regulierung der Genexpression beeinträchtigt.

Suberoylanilide Hydroxamic Acid

149647-78-9sc-220139
sc-220139A
100 mg
500 mg
$130.00
$270.00
37
(2)

SAHA ist ein Histon-Deacetylase-Inhibitor, der die Genexpression durch Beeinträchtigung der Chromatinstruktur verändern kann.

Mithramycin A

18378-89-7sc-200909
1 mg
$54.00
6
(1)

Mithramycin A bindet an GC-reiche DNA-Sequenzen und hemmt so die Bindung von Transkriptionsfaktoren an ihre Zielgene.