El factor de transcripción Sp1 es una proteína que se une a motivos ricos en GC en las regiones promotoras de multitud de genes. Interviene en la regulación de la expresión génica, el crecimiento celular y la apoptosis. Los activadores de Sp1 son compuestos químicos que promueven la actividad funcional de este factor de transcripción. Estos activadores intervienen en varias vías bioquímicas para influir en Sp1. La forskolina y el 8-Br-cAMP son ejemplos de compuestos que elevan los niveles de AMPc, un segundo mensajero conocido por activar Sp1. Otros compuestos como el PMA y la Ionomicina actúan a través de la proteína quinasa C y la señalización del calcio, respectivamente. Además, hay activadores específicos de vías como el resveratrol para la SIRT1 y la curcumina para la MAPK, que ayudan a potenciar la actividad de Sp1.
Además de las interacciones directas, algunos compuestos ejercen sus efectos indirectamente. La dexametasona, por ejemplo, se une a los receptores de glucocorticoides, que pueden interactuar con Sp1 para potenciar su actividad. El MG132 inhibe la degradación proteasomal, aumentando así la proteína Sp1 disponible para la unión al ADN. El ácido anacárdico, un inhibidor de la histona acetiltransferasa, y el butirato sódico, un inhibidor de la histona desacetilasa, modifican las estructuras de la cromatina para favorecer las interacciones Sp1-ADN. Así pues, los activadores de Sp1 pueden participar en múltiples mecanismos celulares para elevar la actividad de Sp1, ya sea afectando a la proteína postraduccionalmente o alterando el entorno celular para que sea más favorable a su acción.
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