sodium/potassium-ATPase α3 抑制因子

常见的钠/钾-ATP酶α3抑制剂包括但不限于Ouabain-d3（主要成分）CAS 630-60-4、12β-Hydroxydigitoxin CAS 2 0830-75-5、Digoxigenin CAS 1672-46-4、Digitoxin CAS 71-63-6和Bufalin CAS 465-21-4。

钠/钾-ATP 酶 α3 的化学抑制剂通过与蛋白质上的特定位点结合并改变其活性来发挥作用。欧贝因的作用原理是与蛋白质特异性结合，从而阻断蛋白质在细胞膜上交换钠离子和钾离子的能力，这是维持细胞过程所必需的电化学梯度的关键功能。地高辛和地高辛的作用机制类似，它们分别通过与蛋白质的细胞外结构域和内源性阳离子的相同位点结合来抑制蛋白质，从而阻止酶执行离子转运功能。这种离子平衡的破坏会影响细胞的电活动。另一方面，Digoxigenin 会竞争钠/钾-ATP 酶 α3 上的强心甙结合位点，破坏泵功能所需的构象变化。

与其他抑制剂一样，齐墩果素、布法林和马林布法林通过与酶结合，稳定特定构象或阻止酶循环中的关键步骤，从而选择性地抑制钠/钾-ATP 酶 α3。齐墩果素可阻止酶进行必要的离子交换，布法林可稳定 E2 构象，而马林布法宁则可阻止 ATP 水解和离子转运所需的构象变化。Peruvoside 可抑制离子转运所需的磷酸化步骤，从而削弱泵维持电化学梯度的能力。同样，telocinobufagin、proscillaridin A 和香豆素通过与活性位点或特定的离子位点结合，影响钠/钾-ATP 酶 α3，阻碍酶在构象状态中循环或阻断离子转运循环，从而停止泵的功能并维持细胞内的离子浓度。毒鼠强还能通过与 K+ 结合位点的结合抑制钠/钾-ATP 酶 α3，阻止离子转运所需的构象变化。通过这些不同的作用方式，每种化学抑制剂都能破坏对钠/钾-ATP 酶 α3 正常运作至关重要的离子转运机制。