SMARCD2 활성제

일반적인 SMARCD2 활성화제에는 트리코스타틴 A CAS 58880-19-6, 5-아자시티딘 CAS 320-67-2, 수베로일릴라이드 하이드록삼산 CAS 149647-78-9, (+/-)-JQ1 및 모세티노스타트 CAS 726169-73-9가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

SMARCD2 활성화제는 주로 염색질 역학에 영향을 미치는 화합물, 특히 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제(HDAC 억제제)와 DNA 메틸전달효소 억제제 영역에 속하는 화학적 계열입니다. 두 범주 모두 염색질 환경을 변화시켜 SMARCD2가 구성 요소인 SWI/SNF 복합체를 포함한 염색질 리모델링 복합체의 모집 또는 기능을 촉진하는 방식으로 작용합니다.

트리코스타틴 A, 보리노스타트, 모세티노스타트, 발프로산, 로마뎁신, 파노비노스타트, 벨리노스타트, 엔티노스타트, 기비노스타트와 같은 HDAC 억제제는 히스톤의 과아세틸화를 통해 보다 이완된 염색질 구조를 촉진합니다. 이러한 염색질 구조의 변화는 SWI/SNF 복합체, 더 나아가 SMARCD2가 뉴클레오솜 재배치 및 유전자 발현 조절에 더 적극적으로 관여하는 환경으로 이어질 수 있습니다. 반면에 5-아자시티딘(5-Azacytidine)과 데시타빈(Decitabine)과 같은 DNA 메틸전달효소 억제제는 DNA의 메틸화 수준을 낮추는 방식으로 작용합니다. 결과적으로 염색질 탈결합은 SWI/SNF 복합체가 염색질 리모델링 기능을 수행할 수 있는 길을 열어줍니다. 동시에 브로모도메인 억제제인 JQ1은 BET 계열 단백질을 표적으로 하여 히스톤에서 아세틸화된 라이신의 판독을 방해하여 염색질 환경을 수정합니다. 이러한 변화는 SWI/SNF 복합체의 개입을 필요로 할 수 있으며, 이는 해당 복합체 내에서 SMARCD2의 기능적 역할을 강조합니다.