Smad6 アクチベーター
一般的なSmad6活性化剤には、4-(6-(4-(ピペラジン-1-イル)フェニル)ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)キノリン CAS 1062368-24-4、SB 431542 CAS 30 1836-41-9、Dorsomorphin dihydrochloride CAS 1219168-18-9、A 83-01 CAS 909910-43-6、LDN-214117 CAS 1627503-67-6。
Smad6活性化剤は、SMADファミリーの一員であるSmad6の活性を調節するように特別に設計された化学薬剤のカテゴリーである。特にSmad6は、形質転換成長因子β（TGF-β）シグナル伝達経路において極めて重要な役割を果たす細胞内シグナル伝達分子として機能する。この経路は多くの生物種で高度に保存されており、増殖、分化、アポトーシスを含む様々な細胞プロセスを制御するのに役立っている。Smad6は、TGF-βシグナルを伝達するその親戚とは異なり、抑制性SMAD（I-SMAD）として働き、TGF-βシグナルの負のフィードバック制御に関与する。Smad6を活性化することで、これらの化学物質は、通常はSMAD依存性の経路で進行するシグナルの伝播を妨害する能力を高める。
Smad6活性化物質がその影響力を発揮するメカニズムには、Smad6活性のアップレギュレーションが関与しており、その結果、受容体制御型SMAD（R-SMAD）のリン酸化と活性化が阻害される。Smad6は、I型TGF-βレセプターとの相互作用においてR-SMADと競合することによってこれを達成し、それによってレセプターの活性化を阻止する。さらに、Smad6は活性化された受容体複合体にユビキチンリガーゼをリクルートし、R-SMADの分解を促進し、シグナル伝達をさらに弱めることができる。したがって、Smad6活性化因子は、TGF-βシグナル伝達カスケード内で負のフィードバックループを増幅することになる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
BMPタイプI受容体阻害剤であるLDN-193189は、BMPシグナル伝達を阻害することで間接的にSmad6を活性化する。LDN-193189はBMP受容体の活性を阻害することでSmad6の分解を防ぎ、Smad6の蓄積を可能にしてBMP誘発Smad1/5のリン酸化を阻害する。このSmad6の間接的活性化は、BMPシグナル伝達経路と細胞応答を調節する。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB-431542はTGF-β受容体阻害剤であり、TGF-βシグナル伝達を遮断することで間接的にSmad6を活性化する。SB-431542によるTGF-β受容体の阻害はSmad6の分解を防ぎ、Smad6のレベルを増加させる。このSmad6の間接的な活性化はTGF-βのシグナル伝達経路を調節し、炎症や組織の恒常性維持などSmad6によって制御される細胞プロセスに影響を与える。 | ||||||
Dorsomorphin dihydrochloride | 1219168-18-9 | sc-361173 sc-361173A | 10 mg 50 mg | $182.00 $736.00 | 28 | |
Dorsomorphin（AMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）阻害剤）は、BMPタイプI受容体の活性を阻害することで間接的にSmad6を活性化する。DorsomorphinによるBMPシグナル伝達の阻害はSmad6の分解を防ぎ、Smad6の蓄積を可能にしてBMP誘発Smad1/5のリン酸化を阻害する。このSmad6の間接的活性化は、BMPシグナル伝達経路と細胞応答を調節する。 | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $795.00 | 16 | |
TGF-β受容体阻害剤であるA83-01は、TGF-βシグナル伝達を阻害することで間接的にSmad6を活性化する。A83-01によるTGF-β受容体の阻害はSmad6の分解を防ぎ、Smad6のレベルを増加させる。このSmad6の間接的な活性化は、TGF-βシグナル伝達経路を調節し、Smad6によって制御される細胞プロセス、例えば免疫反応や組織修復などに影響を与える。 | ||||||
LDN-214117 | 1627503-67-6 | sc-507451 | 5 mg | $165.00 | ||
BMPタイプI受容体阻害剤であるLDN-214117は、BMPシグナル伝達を阻害することで間接的にSmad6を活性化する。LDN-214117によるBMP受容体の活性阻害はSmad6の分解を防ぎ、Smad6の蓄積を可能にして、BMP誘発Smad1/5のリン酸化を阻害する。このSmad6の間接的活性化はBMPシグナル伝達経路を調節し、Smad6によって調節される細胞応答に影響を与える。 | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
LY2157299はTGF-β受容体阻害剤であり、TGF-βシグナル伝達を阻害することで間接的にSmad6を活性化する。GalunisertibによるTGF-β受容体の阻害はSmad6の分解を防ぎ、Smad6のレベルを増加させる。このSmad6の間接的な活性化はTGF-βシグナル伝達経路を調節し、線維症や組織の再構築などSmad6によって調節される細胞プロセスに影響を与える。 | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
SD-208はTGF-β受容体阻害剤であり、TGF-βシグナル伝達を阻害することで間接的にSmad6を活性化する。SD-208によるTGF-β受容体の阻害はSmad6の分解を防ぎ、Smad6のレベルを増加させる。このSmad6の間の接的な活性化は、炎症や組織の恒常性維持などSmad6によって制御される細胞プロセスに影響を与えるTGF-βシグナル伝達経路を調節する。 | ||||||
SB-505124 | 694433-59-5 | sc-362794 sc-362794A | 10 mg 50 mg | $321.00 $1350.00 | 2 | |
SB-505124はTGF-β受容体阻害剤であり、TGF-βシグナル伝達を遮断することで間接的にSmad6を活性化する。SB-505124によるTGF-β受容体の阻害はSmad6の分解を防ぎ、Smad6のレベルを増加させる。このSmad6の間接的な活性化はTGF-βシグナル伝達経路を調節し、Smad6によって調節される細胞プロセス、例えば細胞移動や組織形成などに影響を与える。 | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | $345.00 | ||
EW-7197はTGF-β受容体阻害剤であり、TGF-βシグナル伝達を遮断することで間接的にSmad6を活性化する。EW-7197によるTGF-β受容体の阻害はSmad6の分解を防ぎ、Smad6のレベルを増加させる。このSmad6の間接的な活性化はTGF-βシグナル伝達経路を調節し、組織修復や炎症など、Smad6によって調節される細胞プロセスに影響を与える。 | ||||||