SLM-1阻害剤

一般的なSLM-1阻害剤には、メチレンブルー CAS 61-73-4、アウリントリカルボン酸 CAS 4431-00-9、エリプチシン CAS 519-23-3、エトポシド（VP-16） CAS 33419-42-0、アクチノマイシンD CAS 50-76-0などがあるが、これらに限定されない。

SLM-1、すなわち血清応答因子（SRF）様タンパク質MIBPは、発生、成長、組織の恒常性維持に重要な、様々な細胞内プロセスを制御する極めて重要な転写因子である。MADS-box転写因子ファミリーの一員として、SLM-1は標的遺伝子のプロモーター内の血清応答エレメント（SRE）と呼ばれる特定のDNA配列に結合することにより、遺伝子発現を制御する。この相互作用を通して、SLM-1は、細胞増殖、分化、細胞骨格形成など、様々な細胞機能に関与する遺伝子の転写活性を制御している。SLM-1の転写制御下にある遺伝子の範囲が広いことは、SLM-1が生物の発生と組織の完全性に不可欠な細胞プロセスを制御するという基本的な役割を担っていることを強調している。

SLM-1の阻害は、そのDNA結合活性の阻害、補因子との相互作用の調節、あるいはその活性を制御する上流のシグナル伝達経路の破壊を含む多面的なプロセスを伴う。メカニズム的には、SLM-1の阻害は、遺伝子プロモーター内のSREに阻害分子が競合的に結合することによって起こり、それによってSLM-1と標的遺伝子との結合が阻害される。あるいは、SLM-1を活性化するシグナル伝達カスケードを破壊することによって、SLM-1の転写活性を阻害することもできる。この場合、SLM-1の活性化経路に関与する上流のキナーゼや制御分子を阻害することで、SLM-1の機能を効果的に減弱させることができる。さらに、翻訳後修飾や細胞微小環境の変化もSLM-1の阻害に寄与している可能性があり、SLM-1の活性を支配する複雑な制御機構がさらに浮き彫りになっている。