SLC22A11 Inhibidores

Los inhibidores comunes del SLC22A11 incluyen, entre otros, la Novobiocina CAS 303-81-1, el Probenecid CAS 57-66-9, la Benzbromarona CAS 3562-84-3, la Indometacina CAS 53-86-1 y el Ibuprofeno CAS 15687-27-1.

Los inhibidores químicos de SLC22A11 emplean distintos mecanismos para impedir la capacidad de la proteína de transportar aniones orgánicos a través de las membranas celulares. El probenecid, por ejemplo, inhibe la SLC22A11 uniéndose competitivamente a los sitios de reconocimiento de sustrato del transportador, lo que obstruye el paso de aniones endógenos y exógenos que normalmente son transportados por esta proteína. Del mismo modo, la benzbromarona obstaculiza la actividad de SLC22A11 al rivalizar con los sustratos por los mismos sitios de transporte, lo que conduce a una disminución de la actividad de transporte de la proteína. Este modo de inhibición competitiva es también la forma en que opera la Indometacina; se une a los sitios de sustrato en SLC22A11, alterando su función normal. El ibuprofeno y el ketoprofeno inhiben la SLC22A11 al competir con sus sustratos naturales, reduciendo así la eficacia de la proteína en el transporte de compuestos aniónicos.

Losartán actúa como inhibidor de la SLC22A11 al competir por los sitios de transporte de aniones, lo que impide que otros sustratos se unan y sean translocados por la proteína. Del mismo modo, la inhibición de la SLC22A11 por la cimetidina se debe a su capacidad para competir con los sustratos del transportador, impidiendo eficazmente que la proteína realice sus funciones de transporte. La fenilbutazona impide el SLC22A11 al unirse a la proteína e impedir el movimiento de sustratos fisiológicos, actuando como inhibidor competitivo. La atorvastatina y la rosuvastatina, ambas estatinas, obstruyen el SLC22A11 al ocupar los sitios de unión del transportador, lo que impide las interacciones fisiológicas necesarias para el funcionamiento normal de la proteína. El diclofenaco y la furosemida también obstruyen el SLC22A11, ya que el diclofenaco se une preferentemente al transportador, bloqueando así el movimiento normal del sustrato, y la furosemida compite con los aniones fisiológicos por los sitios de unión, lo que dificulta la capacidad de la proteína para transportar estas moléculas a través de la membrana.