SLC12A9阻害剤

一般的な SLC12A9 阻害剤には、フロセミド CAS 54-31-9、ブメタニド (Ro 10-6338) CAS 28395 -03-1、ヒドロクロロチアジド CAS 58-93-5、トルセミド CAS 56211-40-6、エタクリン酸 CAS 58-54-8 などがある。

SLC12A9阻害剤は、SLC12A9タンパク質を標的とする化学薬剤の特殊なカテゴリーであり、SLC12A1に対する阻害作用と、多量体輸送系における可能性のあるサブユニットとしての役割で知られている。これらの阻害剤は、SLC12A9の特定のドメインに直接結合することによって作用し、SLC12A1を阻害したり、より大きな複合体の機能的サブユニットとして作用したりする能力を中和する。例えば、このクラスの化合物の中には、タンパク質の阻害ドメインを標的とし、SLC12A1の活性に対抗する能力を本質的にオフにするものがある。また、多量体複合体を形成するドメインに着目し、これらのシステムにおけるSLC12A9の役割を阻害する化合物もある。

これらの阻害剤の特異性は様々であるが、主な目的はSLC12A9の既知の、あるいは推定される機能を阻害することである。これらの阻害剤は一般に、細胞膜を通過してSLC12A9が作用する細胞質ドメインに到達できる小分子である。そこに到達すると、タンパク質に結合し、SLC12A1の阻害を妨げるか、多量体輸送系への参加を阻害することによって、その機能を破壊する。しかし、これらの阻害剤が、他の細胞機能とは対照的に、SLC12A9だけにどの程度影響を及ぼすかは、さらなる研究と確認が必要であることは注目に値する。