Date published: 2025-9-11

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SIK1阻害剤

一般的なSIK1阻害剤には、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、1,1-ジメチルビグアニド塩酸塩CAS 1115-70-4、 5-ヨードツベルシジン CAS 24386-93-4、ジクロロ酢酸ナトリウム CAS 2156-56-1、ソラフェニブ CAS 284461-73-0。

SIK1阻害剤は、様々な細胞内プロセスにおいて重要な役割を果たすタンパク質キナーゼである塩誘導性キナーゼ1(SIK1)を選択的に標的とし、阻害するように設計された化合物の一群に属する。これらの阻害剤は、セリン/スレオニンキナーゼのSIKファミリーのメンバーであるSIK1の活性を調節するように設計された分子実体である。SIK1自体は、特に外部刺激やストレス因子に応答して、主要な生物学的機能の制御に関与している。SIK1の酵素活性を特異的に阻害することにより、これらの阻害剤は、SIK1によって制御される下流のシグナル伝達経路や細胞プロセスを破壊し、様々な研究分野において重要な意味を持つ。

SIK1の阻害剤は通常、キナーゼの活性部位に結合し、基質分子との相互作用を阻害することによって機能する。この阻害により、SIK1が介在するリン酸化反応が減少または停止し、最終的にSIK1によって制御される細胞プロセスに影響を与える。これらのプロセスには、遺伝子発現、免疫応答調節、代謝調節などが含まれる。研究者たちは、SIK1阻害剤を、SIK1が関与する複雑なシグナル伝達経路を解明するための細胞生物学的、分子生物学的研究の貴重なツールとして利用している。

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