SHISA6 Activateurs

Les activateurs courants de SHISA6 comprennent, entre autres, la Forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8, le Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, le 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3 et l'A23187 CAS 52665-69-7.

Les activateurs du membre 6 de la famille Shisa englobent une variété de composés chimiques qui interagissent avec des voies de signalisation cellulaires distinctes et les influencent, ce qui conduit en fin de compte à l'amélioration de l'activité fonctionnelle de la protéine. La forskoline agit en augmentant les niveaux d'AMPc, ce qui stimule la PKA et peut renforcer l'activité du membre 6 de la famille Shisa en favorisant la phosphorylation sur des sites spécifiques. De même, le 8-Bromo-cAMP, un analogue de l'AMPc, contourne les récepteurs en amont et l'adénylyl cyclase pour activer directement la PKA, ce qui peut renforcer l'activité du membre 6 de la famille shisa. La voie de la protéine kinase C, modulée par des composés tels que la PMA et le Bisindolylmaleimide I, joue un rôle crucial dans la signalisation cellulaire, la PMA entraînant l'activation de la PKC et la phosphorylation subséquente de protéines qui pourraient inclure le membre 6 de la famille shisa. En revanche, le Bisindolylmaleimide I inhibe la PKC, ce qui peut entraîner une réponse compensatoire qui renforce l'activité du membre 6 de la famille shisa par d'autres voies.

La signalisation calcique est une autre voie essentielle influençant le membre 6 de la famille shisa, où des composés comme l'ionophore calcique A23187 et le Bay K8644 augmentent les niveaux de calcium intracellulaire, activant ainsi les protéines dépendantes du calcium et les voies qui pourraient renforcer l'activité du membre 6 de la famille shisa. De même, l'acide cyclopiazonique, en inhibant le SERCA, augmente le calcium cytosolique, déclenchant ainsi des voies de signalisation médiées par le calcium. L'acide okadaïque, en inhibant les protéines phosphatases, conduit à un environnement hyperphosphorylé, qui peut indirectement renforcer l'activité du membre 6 de la famille shisa. L'isoprotérénol, par son agonisme des récepteurs bêta-adrénergiques, augmente également l'AMPc et active la PKA, favorisant la phosphorylation des protéines, y compris potentiellement le membre 6 de la famille shisa. Certains modulateurs biochimiques comme le gallate d'épigallocatéchine (EGCG) inhibent les phosphodiestérases, entraînant des niveaux soutenus d'AMPc et l'activation de la PKA, ce qui peut indirectement renforcer l'activité du membre 6 de la famille shisa. L'inhibition de CaMKII par KN-93 suggère un mécanisme où la suppression d'une voie conduit à l'activation de voies complémentaires qui peuvent renforcer l'activité du membre 6 de la famille shisa.